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Merck

5.31369

RORγt Inverse Agonist II, GSK805

別名:

RORγt Inverse Agonist II, GSK805, N-(3,5-Dichloro-4-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)phenyl)-2-(4-ethylsulfonylphenyl)acetamide, N-(2,6-Dichloro-2ʹ-(trifluoromethoxy)biphenyl-4-yl)-2-(4-(ethylsulfonyl)phenyl)acetamide, Retinoid-related Orphan Receptor γ t Antagonist II, RORγt A

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C23H18Cl2F3NO4S
CAS番号:
分子量:
532.36
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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assay

≥95% (HPLC)

Quality Segment

form

powder

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

off-white

solubility

DMSO: 100 mg/mL

storage temp.

2-8°C

SMILES string

FC(F)(F)Oc1c(cccc1)c2c(cc(cc2Cl)NC(=O)Cc3ccc(cc3)[S](=O)(=O)CC)Cl

InChI key

CEICQMBWAQAIQX-UHFFFAOYSA-N

General description

A cell-permeable, orally available, non-toxic, conformationally restricted biaryl-amide compound that acts as a potent retinoid-related orphan receptor γt (RORγt) isoform selective inverse agonist and suppresses T helper 17 (Th17) responses, including IL-17 and IFN-γ production (~ 500 nM). Directly and reversibly interacts with the ligand binding domain of RORγt to block its transcriptional effects, however, it does not affect RORγt binding to DNA. Induces RORγt binding to Gata3 resulting in increased expression of GATA3. Reduces the severity of autoimmune encephalomyelitis in murine models of multiple sclerosis (30 mg/kg/day, p.o.).

Please note that the molecular weight for this compound is batch-specific due to variable water content.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
RORγt
Reversible: yes

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

Xiao, S., et al. 2014. Immunity.40, 477.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)


保管分類

11 - Combustible Solids

一体何が起きているの?

WGK 3

引火点 (F)

Not applicable

引火点(°C)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

5313690002: + 5313690001:

jan



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