ChemiSCREEN NTR1 膜製剤

ニューロテンシンは13アミノ酸のペプチドで、中枢に投与すると低体温を誘導して鎮痛を媒介し、げっ歯類では抗精神病薬の行動効果も媒介します（Kinkead and Nemeroff, 2004）。 また、収縮力や炎症など、腸の諸機能はニューロテンシンによって媒介されています（Castagliuolo et al., 1999）。 ニューロテンシンの作用は、NTR1（またはNTS1）と NTR2（またはNTS2）という 2 種類の GPCR によって媒介されます。 NTR1ノックアウトマウスはニューロテンシンの低体温作用、鎮痛作用、収縮作用に抵抗性があり、NTR1がこうした作用の主要な媒介因子であることを示しています（Pettibone et al., 2002）。 SR48692 や SR142948A など、NTR1 に部分選択的な低分子 アンタゴニストもニューロテンシンの生物学的作用を阻害します（Labbé-Jullié et al., 1998）。

Chemicon′の NTR1 膜製剤は、当社独自の安定性組換え細胞株から作成された粗製膜製剤です。GPCR の表面発現が高レベルであるため、ニューロテンシン／NTR1相互作用をスクリーニングするのに理想的な HTS ツールです。 この膜製剤は [¹²⁵I]-ニューロテンシンに対して 1.5 nM の Kd を示します。 2.5 μg/ウェル NTR1 膜製剤と 0.5 nM [¹²⁵I]-ニューロテンシンで、7 倍以上のシグナル／バックグラウンド比が得られました。

ヒト NTR1

放射性リガンド結合アッセイおよびGTPγS結合。

GPCR クラス：A

タンパク質標的：NTR1 / NTS1

標的サブファミリー：ニューロテンシン

インキュベーション条件
結合緩衝液：50mM HEPES、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.2% BSA、pH を 7.4 にしてろ過。
放射性リガンド：[125I] ニューロテンシン（PerkinElmer#：NEX198)
各バイアルには、少なくとも 200 アッセイ（ユニット）分の膜が収められています。1 ユニットとは、0.5 nM の125I 標識ニューロテンシンで 5 倍以上のシグナル：バックグラウンドが得られる膜の量を意味します。

包装： 包装緩衝液：50 mM トリス、pH7.4、10% グリセロール、1% BSAP 包装方法：膜タンパク質は 1 mL の包装緩衝液で 0.5 mg/mL に調整し、急速凍結して -80℃ で保存したものです。

凍結したまま、-70°C で最長 2 年保存できます。 凍結融解しないでください。

NTR1 膜製剤を用いた競合結合アッセイで得られたシグナル：バックグラウンドおよび特異的結合値：

	5 µg/ウェル
シグナル：バックグラウンド	47
特異的結合（cpm）	17556

仕様：1 ユニット = 5 µg
Bmax：12.9 pmol/mg
Kd： 1.5 nM

CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

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