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Merck

Y0503

Y-27632 二塩酸塩 一水和物

synthetic (organic), ≥98% (HPLC), ROCK inhibitor, powder

別名:

Rock inhibitor y-27632, Y-27632 2HCl, （R）-（+）-トランス-4-（1-アミノエチル）-N-（4-ピリジル）シクロヘキサンカルボキサミド 二塩酸塩 一水和物

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C14H21N3O · 2HCl
CAS番号:
129830-38-2
分子量:
320.26
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
24277699
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD03490488
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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製品名

Y-27632 二塩酸塩 一水和物, ≥98% (HPLC)

SMILES string

Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2

InChI

1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1

InChI key

IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N

biological source

synthetic (organic)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

optical activity

[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol

color

white to beige

solubility

H2O: 14 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... ROCK1(6093), ROCK2(9475)

関連するカテゴリー

Application

Y-27632二塩酸塩は以下に使用されています：
  • 膵管腺癌オルガノイド培養における培地添加剤
  • マウス胚性幹細胞におけるRasホモログ遺伝子ファミリー（Rho）キナーゼの阻害
  • ヒト胚性幹細胞およびヒト人工多能性幹細胞（iPSC）におけるRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）の阻害
  • Y-27632二塩酸塩は、ヒト多能性幹細胞のin vitroの分化を促進するためのE8培地の添加剤として使用されています。

Biochem/physiol Actions

Y-27632はROCKに対する極めて強力かつ選択的な細胞透過性のインヒビタ-です。
Y-27632は、Rho関連コイルドコイル形成プロテインセリン/スレオニンキナ-ゼ(ROCK)の極めて強力かつ選択的なインヒビタ-であり、細胞透過性です(p160ROCKに対するKi = 140 nM)。Y-27632によりROCK-IIも同等の作用強度で阻害されます。この阻害はATP競合性です。

Features and Benefits

本化合物は、キナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品として提供されています。キナーゼおよびホスファターゼ生物学製品に関する詳細については、こちらをクリックしてください。他の研究領域の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

General description

Rhoキナーゼ阻害剤であるY-27632は、ウサギおよびヒトの陰茎海綿体のノルアドレナリン作動性収縮を相殺します。さまざまな標本において血管および非血管平滑筋の緩和および高血圧ラットの血圧低下を支援します。さらに、本阻害剤は細胞形状に可逆的な変化を誘発し、ヒト線維柱帯網（TM）細胞およびシュレム管細胞においてアクチンストレスファイバー、接着斑、およびタンパク質ホスホチロシンの染色を減少させます。Y-27632は、in vitroでROCK-IとROCK-IIの両方のキナーゼ活性を阻害し、この阻害はATPにより完全に反転します。これは、これらの化合物が触媒部位に結合してキナーゼを阻害することを示しています。p160ROCKの場合、Ki = 140 nMです。
Y-27632二塩酸塩は、効果的な気管支拡張薬であり、抗原やアセチルコリンによって誘導される肺抵抗（RL）を改善します。Y-27632は好中球の遊走や肺水腫を抑制し、急性肺傷害に対する強力な治療薬となる可能性があります。ヒト胚性幹細胞（hES）の継代培養の際に、Y-27632二塩酸塩とAccutaseなどの酵素溶液との併用により、細胞生存が強化され、クローニング効率が大幅に改善することが示されています。

Legal Information

三菱ウェルファ-マ社とのライセンス契約に基づいて販売しています。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Y0503-1MG: + Y0503-BULK: + Y0503-VAR: + Y0503-1MG-KC: + Y0503-5MG:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000514853
0000514853
0000446255
0000467756
0000467756

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Xiangyun Li et al.
Human reproduction (Oxford, England), 24(3), 580-589 (2008-12-06)
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Human cardiomyocytes undergo enhanced maturation in embryonic stem cell-derived organoid transplants
Varzideh F, et al.
Biomaterials, 192, 537-550 (2018)
Attenuation of endotoxin-induced acute lung injury by the Rho-associated kinase inhibitor, Y-27632
Tasaka S, et al.
American Journal of Respiratory Cell and Molecular Biology, 32(6), 504-510 (2005)
The Cytoskeletal Network of the Trabecular Meshwork
Tian B, et al.
Journal of Separation Science (2010)
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases
Ishizaki T, et al.
Molecular Pharmacology, 57, 976-983 (2000)
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