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Merck

233100

CL-387,785

A cell-permeable and irreversible inhibitor of EGF-receptor (EGFR) kinase activity in vivo (IC50 = 250-490 pM) as well as EGF-stimulated autophosphorylation of tyrosine residues in the EGFR in vivo (IC50 = 5 nM).

別名:

CL-387,785, N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide, EKI-785

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C18H13BrN4O
CAS番号:
分子量:
381.23
MDL number:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
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Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

color

pale yellow

solubility

DMSO: 200 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

SMILES string

Brc1cc(ccc1)Nc2ncnc3c2cc(cc3)NC(=O)C#CC

InChI

1S/C18H13BrN4O/c1-2-4-17(24)22-14-7-8-16-15(10-14)18(21-11-20-16)23-13-6-3-5-12(19)9-13/h3,5-11H,1H3,(H,22,24)(H,20,21,23)

InChI key

BTYYWOYVBXILOJ-UHFFFAOYSA-N

General description

A cell-permeable and irreversible inhibitor of EGF-receptor (EGFR) kinase activity in vivo (IC50 = 250-490 pM) as well as EGF-stimulated autophosphorylation of tyrosine residues in the EGFR in vivo (IC50 = 5 nM). Blocks EGF-mediated growth in A431 cells. Inhibits proliferation of EGFR or c-ErbB2 expressing cells (IC50 = 31-125 nM) by covalently binding to the EGFR.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
EGFR kinase activity
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 250-490 pM inhibiting EGF-receptor (EGFR) kinase activity in vivo; 5 nM inhibiting EGF-stimulated autophosphorylation of tyrosine residues in the EGFR in vivo

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 1 month at -20°C.

Other Notes

Sweeney, W.E., et al. 2000. Kidney Int.57, 33.
Discafani, C.M., et al. 1999. Biochem. Pharmacol. 57, 917.
Sweeney, W.E., et. al. 1999. Kidney Int.56, 406.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)


保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

233100-1MG: + 233100-VMG: + 233100-15MG:

jan



試験成績書(COA)

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