Y0503
Y-27632 dihydrochloride
synthetic (organic), ≥98% (HPLC), ROCK inhibitor, powder
Sinónimos:
Inhibidor Rock y-27632, Y-27632 2HCl, (R)-(+)-trans-4-(1-aminoetil)-N-(4-piridil)ciclohexanocarboxamida dihydrochloride
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About This Item
Fórmula empírica (notación de Hill):
C14H21N3O · 2HCl
Número CAS:
Peso molecular:
320.26
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Nombre del producto
Y-27632 dihydrochloride, ≥98% (HPLC)
SMILES string
Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2
InChI
1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1
InChI key
IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N
biological source
synthetic (organic)
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
optical activity
[α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol
color
white to beige
solubility
H2O: 14 mg/mL
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Gene Information
human ... ROCK1(6093), ROCK2(9475)
Categorías relacionadas
Application
El diclorhidrato Y-27632 se ha utilizado:
- como complemento en el medio de cultivo del organoide adenocarcinoma ductal pancreático
- en la inhibición de las cinasas de la familia de genes homólogos Ras (Rho) en células madre embrionarias de ratón
- en la inhibición de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK) en células madre embrionarias humanas y células madre pluripotentes inducidas humanas (iPSC)
- El diclorhidrato Y-27632 se ha utilizado como complemento en el medio E8 para promover la diferenciación in vitro de células madre pluripotentes humanas
Biochem/physiol Actions
Y-27632 es un inhibidor selectivo, permeable a la célula y muy potente de ROCK (proteincinasas de serina y treonina formadoras de hélices superenrolladas asociadas a Rho). Ki = 140 nM para p160ROCK. El Y-27632 inhibe también a la ROCK-II con igual potencia. La inhibición es competitiva con respecto al ATP.
Y-27632 es un inhibidor selectivo, permeable a las células y muy potente de la ROCK.
Features and Benefits
Este compuesto es un producto destacado para la investigación de la biología de las cinasas y las fosfatasas. Pulse aquí para descubrir más productos destacados de la biología de las cinasas y las fosfatasas. Encontrará más información sobre moléculas pequeñas bioactivas para otras áreas de investigación en sigma.com/discover-bsm.
General description
El Y-27632, un inhibidor de la Rho-cinasa, contrarresta las contracciones noradrenérgicas en el cuerpo cavernoso del pene de conejos y humanos. Ayuda a relajar el músculo liso vascular y no vascular en diversas preparaciones y a disminuir la presión arterial en ratas hipertensas. Además, este inhibidor induce cambios reversibles en la forma celular y disminuye en las fibras de estrés de actina, las adherencias focales y la tinción de proteínas con fosfotirosina en células de malla trabecular humana (TM) y células del canal de Schlemm. El Y-27632 inhibe la actividad cinasa in vitro tanto de ROCK-I como de ROCK-II, y esta inhibición es revertida competitivamente por el ATP, lo que indica que estos compuestos se unen al sitio catalítico para inhibir las cinasas. Ki = 140 nM para p160ROCK.
El diclorhidrato Y-27632 es un broncodilatador eficaz y mejora la resistencia pulmonar (RL) inducida por antígenos y acetilcolina. El Y-27632 controla la migración de los neutrófilos y el edema pulmonar, y puede ser un agente contra la lesión pulmonar aguda.Se ha demostrado que la utilización del diclorhidrato Y-27632, junto con Accutase u otras disoluciones enzimáticas, durante el subcultivo de las células madre embrionarias humanas (hES) potencia la supervivencia celular y mejora significativamente la eficiencia de la clonación
Legal Information
Vendido bajo licencia de Mitsubishi Pharma Corporation
Clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
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Y-27632, an inhibitor of Rho-kinase, antagonizes noradrenergic contractions in the rabbit and human penile corpus cavernosum
Rees RW, et al.
British Journal of Pharmacology, 133, 455-458 (2001)
Evaluation of Y-27632, a rho-kinase inhibitor, as a bronchodilator in guinea pigs
Iizuka K, et al.
European Journal of Pharmacology, 406(2), 273-279 (2000)
Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases
Ishizaki T, et al.
J. Mol. Pharmacol., 57, 976-983 (2000)
Basement membrane destruction by pancreatic stellate cells leads to local invasion in pancreatic ductal adenocarcinoma
Koikawa K, et al.
Cancer Letters, 425, 65-77 (2018)
Reversal of diabetes with insulin-producing cells derived in vitro from human pluripotent stem cells
Rezania A, et al.
Nature Biotechnology, 32(11), 1121-1133 (2014)
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