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Merck

SML2921

LYN-1604 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

1-(4-(2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(naphthalen-2-ylmethoxy)ethyl)piperazin-1-yl)-2-(diisobutylamino)ethanone hydrochloride, 2-[bis(2-Methylpropyl)amino]-1-[4-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(2-naphthalenylmethoxy)ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone hydrochloride, UA3-02 hydrochloride

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C33H43Cl2N3O2 · xHCl
Numéro CAS:
2088939-99-3
Poids moléculaire :
584.62 (free base basis)
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100
Storage condition:
desiccated

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assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

Biochem/physiol Actions

LYN-1604 is a potent ULK1 (UNC-51-like kinase 1; Autophagy-related protein 1 homolog) activator (EC50 = 18.94 nM; 1.96-fold activation at 100 nM) that induces ULK complex (ULK1-mATG13-FIP200-ATG101)-dependent death in the triple-negative breast cancer (TNBC) MDA-MB-231 cultures (IC50 = 1.66 μM) involving both autophagy and apoptosis pathway effectors (e.g. ATF3, RAD21, and caspase-3). Intragastric administration is shown to suppress MDA-MB-231 xenograft tumor growth in mice in vivo (EC50 ~50 mg/kg/day on day 14). Mutagenesis and in silico docking studies identify Lys50, Leu53, and Tyr89 as important ULK1 residues that mediate LYN-1604 target site interaction.
Potent ULK1 (UNC-51-like kinase 1; hTAG1) activator with in vitro and in vivo anti-cancer efficacy against triple-negative breast cancer (TNBC) MDA-MB-231.

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable

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Experimental eye research, 184, 126-134 (2019-04-25)
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Molecular cell, 74(4), 742-757 (2019-04-14)
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