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Merck

219377

Cathepsin K Inhibitor I

The Cathepsin K Inhibitor I controls the biological activity of Cathepsin K. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

別名:

Cathepsin K Inhibitor I, 1,3-Bis(CBZ-Leu-NH)-2-propanone, 1,3-Bis(N-carbobenzoyloxy-L-leucyl)amino Acetone

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C31H42N4O7
分子量:
582.69
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
lyophilized solid
Storage condition:
OK to freeze
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Quality Segment

assay

≥95% (HPLC)

form

lyophilized solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

off-white

solubility

methanol: 1 mg/mL, DMSO: soluble

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

General description

A cell-permeable, symmetrical bis(acylamino)ketone compound that acts as a potent, selective, reversible inhibitor of cathepsin K (Ki, = 22 nM). Also shown to inhibit cathepsin K in stably transfected CHO cells (IC50 = 134 nM). Reported to bind to cathepsin K and span both the S- and S′- subsites. Inhibits papain (Ki >10 µM), trypsin (Ki >50 µM), and chymotrypsin (Ki >50 µM) only at higher concentrations. Exhibits greater selectivity for cysteine proteases of the papain family (Ki = 340 nM, 890 nM, and 1-3 µM for cathepsin L, cathepsin S, and cathepsin B, respectively).

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
cathepsin K
Product does not compete with ATP.
Reversible: yes
Target Ki: 22 nM against cathepsin K

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

Cbz-Leu-NH-CH₂-CO-CH₂-NH-Leu-Cbz
Claveau, D., et al. 2000. Biochem. Pharmacol.60, 759.
LaLonde, J.M., et al. 1999. Biochemistry38, 862.
Yamashita, D.S., et al. 1997. J. Am. Chem. Soc.119, 11351.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)


保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable



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