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324470

E-4031

≥98% (HPLC), solid, K⁺ current inhibitor, Calbiochem®

別名:

E-4031, 4ʹ-[[1-[2-(6-Methyl-2-pyridinyl)ethyl-4-piperidinyl]carbonyl]methanesulfonanilide, 2HCl

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C21H27N3O3S · 2HCl · 2H2O
CAS番号:
113558-89-7
分子量:
510.47
MDL number:
MFCD07363980
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, desiccated (hygroscopic)
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製品名

E-4031, A potent and selective inhibitor of the rapid type of inactivating inward-rectifying K+ current (IK, IR) (IC50 = 10 nM).

Quality Segment

100

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, desiccated (hygroscopic)

color

white to off-white

solubility

DMSO: 50 mg/mL, water: 50 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

SMILES string

[S](=O)(=O)(Nc1ccc(cc1)C(=O)C2CCN(CC2)CCc3nc(ccc3)C)C

InChI

1S/C21H27N3O3S/c1-16-4-3-5-19(22-16)12-15-24-13-10-18(11-14-24)21(25)17-6-8-20(9-7-17)23-28(2,26)27/h3-9,18,23H,10-15H2,1-2H3

InChI key

SRUISGSHWFJION-UHFFFAOYSA-N

General description

A potent and selective inhibitor of the inactivating inward-rectifying potassium current (IK,IR) (IC50 = 10 nM). In inside-out patches, E-4031 also blocks ATP sensitive K+ channel (EC50 = 31 µM). A specific blocker of cardiac HERG channels (IC50 = 7.7 nM). A class III anti-arrhythmic agent with differential atrial versus ventricular activity.
A potent and selective inhibitor of the rapid type of inactivating inward-rectifying K+ current (IK, IR) (IC50 = 10 nM). A class III anti-arrhythmic agent with differential atrial versus ventricular activity. A specific blocker of HERG channels (IC50 = 7.7 nM).

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: no
Primary Target
Inhibitor of the rapid type of inactivating inward-rectifying K+ current
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 10 nM inhibiting the rapid type of inactivating inward-rectifying K+ current

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

Ficker, E., et al. 2000. Am. J. Physiol.279, H1748.
Ono, K., et al. 2000. J. Physiol. (London)524 (Pt. 1), 51.
Xie, J.T., et al. 2000. Methods Find. Exp. Clin. Pharmacol.22, 67.
Bauer, C.K., et al. 1999. Mol. Cell Endocrinol. 148, 37.
Baskin, E.P., and Lynch, J.J. 1998. J. Pharmacol. Exp. Ther. 285, 135.
Weinsberg, F., et al. 1997. Pflugers Arch. 434, 1.
West, P.D., et al. 1997. J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther.2, 205.
West, P.D., et al. 1996. Pharmacol. Toxicol.78, 89.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

324470-1.1ML: + 324470-MG: + 324470-5MG:

jan

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