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328501

ERO1 Inhibitor II, EN460

別名:

ERO1 Inhibitor II, EN460, ( Z)-2-Chloro-5-(4,5-dihydro-5-oxo-4-((5-phenyl-2-furanyl)methylene)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid, ( Z)-2-Chloro-5-(5-oxo-4-((5-phenylfuran-2-yl)methylene)-3-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid, (Z)-2-Chloro-5-(4,5-dihydro-5-oxo-4-((5-phenyl-2-furanyl)methylene)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid, (Z)-2-Chloro-5-(5-oxo-4-((5-phenylfuran-2-yl)methylene)-3-(trifluoromethyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C22H12ClF3N2O4
分子量:
460.79
NACRES:
NA.28
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
テクニカルサービス
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assay

≥99% (HPLC)

Quality Segment

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

red

solubility

DMSO: 50 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

General description

A cell-permeable thiol reactive enone (EN) compound that selectively interacts with the active-site cysteine of reduced, active form of ERO1α and inhibits its activity (IC50 = 1.9 µM). Also prevents ERO1 re-oxidation both in vitro and in mouse embryonic fibroblasts. Activates the unfolded protein response and protects ER-stressed 293T cells. Can inhibit ERO1α even in the presence of an excess amount of competing thiols. Can inhibit ERO1α even in the presence of an excess amount of competing thiols. EN460 binding to ERO1α is shown to promote the loss of flavin adenine dinucleotide (FAD) from the holoenzyme. Its inhibitory action appears to be irreversible, however addition of FAD and tris(hydroxypropyl)phosphine (Cat. No. 598250) can restore some enzyme activity.

Packaging

Packaged under inert gas

Other Notes

Chu, Y., et al. 2011. Bioorg. Med. Chem. Lett.21, 1118.
Blais, J.D., et al. 2010. J. Biol. Chem.285, 20993.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

一体何が起きているの？

WGK 1

引火点 (F)

Not applicable

引火点（°C）

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

328501-25MG: + 328501-MG:

jan

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