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Merck

347423

β-Glucuronidase Inhibitor

≥99% (HPLC), solid

別名:

β-Glucuronidase Inhibitor, 1-((6,8-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl)methyl)-3-(4-ethoxyphenyl)-1-(2-hydroxyethyl)thiourea

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C23H27N3O3S
CAS番号:
分子量:
425.54
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.28
MDL number:
Assay:
≥99% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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製品名

β-Glucuronidase Inhibitor, The β-Glucuronidase Inhibitor controls the biological activity of β-Glucuronidase.

Quality Segment

assay

≥99% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

white

solubility

DMSO: 50 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

SMILES string

O=C(N1)C(CN(C(NC2=CC=C(C=C2)OCC)=S)CCO)=CC3=C1C(C)=CC(C)=C3

General description

An orally bioavailable trisubstituted thiourea compound that acts as a potent, uncompetitive and reversible inhibitor of bacterial β-glucuronidase activity (IC50 = 283 nM; kcat/Km = 0.0987 s-1µM-1; Ki = 164 nM in vitro assays against E coli β-glucuronidase; EC50 = 17.7 nM in β-glucuronidase expressing HB101 cells) with excellent selectivity over mammalian β-glucuronidases. Shown to directly target the 17-residue (360-376) loop structure that protects the active site of E coli β-glucuronidase and alter its conformation. Displays negligible cytotoxicity toward both bacterial and mammalian epithelial cells (>>100 µM for HCT116, Caco-2 and CMT93 colon cancer cells) and offers protection against CPT-11 (50 mg/kg, i.p., s.i.d. for 9 days)-induced toxicity in mice (10 µg, p.o., b.i.d).

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Other Notes

Wallace, B.D., et al. 2010. Science330, 831.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)


保管分類

11 - Combustible Solids

一体何が起きているの?

WGK 2

引火点 (F)

Not applicable

引火点(°C)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

347423-MG: + 347423-10MG:

jan



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