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662035

U-73122

≥98% (HPLC), solid, agonist-induced phospholipase C activation inhibitor, Calbiochem®

別名:

U-73122, 1-[6-((17β-3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl]-1H-pyrrole-2,5-dione

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C29H40N2O3
CAS番号:
112648-68-7
分子量:
464.64
MDL number:
MFCD00893825
UNSPSC Code:
41121800
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Storage condition:
OK to freeze
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製品名

U-73122, U-73122, CAS 112648-68-7, inhibits agonist-induced phospholipase C activation (IC50 = 1-2.1 µM) in human platelets and neutrophils.

Quality Segment

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze

color

off-white

solubility

anhydrous DMSO: 1 mg/mL, chloroform: 3 mg/mL, anhydrous ethanol: 500 μg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

10-30°C

SMILES string

N5(C(=O)C=CC5=O)CCCCCCN[C@@H]1[C@@]2([C@H]([C@H]3[C@H](CC2)c4c(cc(cc4)OC)CC3)CC1)C

InChI

1S/C29H40N2O3/c1-29-16-15-23-22-10-8-21(34-2)19-20(22)7-9-24(23)25(29)11-12-26(29)30-17-5-3-4-6-18-31-27(32)13-14-28(31)33/h8,10,13-14,19,23-26,30H,3-7,9,11-12,15-18H2,1-2H3/t23-,24-,25+,26+,29+/m1/s1

InChI key

LUFAORPFSVMJIW-ZRJUGLEFSA-N

General description

A potent, selective, and cell-permeable inhibitor C-type phosphatidylinositol-specific phospholipases. Inhibits agonist-induced phospholipase C activation (IC50 = 1-2.1 µM) in human platelets and neutrophils. Inhibits ET-1 and parathyroid hormone-induced Ca2+ transients (IC50 = 800 nM and 500 nM, respectively). Also inhibits agonist-induced down-regulation of muscarinic receptors in SK-N-SH neuroblastoma cells. Acts as a potent inhibitor of human polymorphonuclear neutrophil adhesion on biological surfaces (IC50 = 50 nM). Reported to abolish T lymphoma cell invasion into fibroblast monolayers.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
Agonist-induced phospholipase C activation
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target IC50: 1-2.1 µM against agonist-induced phospholipase C activation in human platelets and neutrophils; 800 nM and 500 nM, respectively, against ET-1 and parathyroid hormone-induced Ca2+ transients; 50 nM against human polymorphonuclear neutrophil adhesion

Preparation Note

The use of anhydrous solvents is critical for the solubility of the compound; the presence of moisture in the solvent will lower the solubility of the compound.
Unstable in DMSO and ethanol; reconstitute in anhydrous DMSO or ethanol just prior to use. Following reconstitution in anhydrous chloroform, aliquot into single use volumes, evaporate to dryness under a stream of nitrogen, and freeze (-20°C. Dried aliquots are stable for up to 6 months at -20°C. ); Reconstitute dried aliquots in anhydrous DMSO or anhydrous ethanol just prior to use.

Other Notes

Stam, J.C., et al. 1998. EMBO J. 17, 4066.
Smith, R.J., et al. 1996. J. Pharmacol. Exp. Ther.278, 320.
Tatrai, A., et al. 1994. Biochim. Biophys. Acta 1224, 595.
Wang, X.D., et al. 1994. Biochim. Biophys. Acta1223, 101.
Bleasdale, J.E., and Fisher, S.K. 1993. Neuroprotocols: A Companion to Methods in Neurosci. 3, 125.
Wu, H., et al. 1992. Biochemistry31, 3370.
Yule, D.I., and Williams, J.A. 1992. J. Biol. Chem.267, 13830.
Thompson, A.K., et al. 1991. J. Biol. Chem.266, 23856.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Irritant (B)

保管分類

11 - Combustible Solids

一体何が起きているの？

WGK 3

引火点 (F)

Not applicable

引火点（°C）

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

662035-5MG: + 662035-5UNMG: + 662035-MG:

jan

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