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Merck

F6886

フォルスコリン

from Coleus forskohlii, ≥98% (HPLC), powder, positive ionotropic agent

別名:

7β-アセトキシ-8,13-エポキシ-1α,6β,9α-トリヒドロキシラブド-14-エン-11-オン, コルホルシン, コレオノール

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C22H34O7
CAS番号:
分子量:
410.50
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
41106305
EC Number:
266-410-9
MDL number:
Beilstein/REAXYS Number:
1692716
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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製品名

フォルスコリン, from Coleus forskohlii, ≥98% (HPLC), powder

biological source

Coleus forskohlii

Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to off-white

solubility

ethanol: soluble 50 mg/mL

SMILES string

CC(=O)O[C@H]1[C@@H](O)[C@H]2C(C)(C)CC[C@H](O)[C@]2(C)[C@@]3(O)C(=O)C[C@@](C)(O[C@]13C)C=C

InChI

1S/C22H34O7/c1-8-19(5)11-14(25)22(27)20(6)13(24)9-10-18(3,4)16(20)15(26)17(28-12(2)23)21(22,7)29-19/h8,13,15-17,24,26-27H,1,9-11H2,2-7H3/t13-,15-,16-,17-,19-,20-,21+,22-/m0/s1

InChI key

OHCQJHSOBUTRHG-KGGHGJDLSA-N

Gene Information

General description

いくつかの研究では、フォルスコリンが脂肪分解の亢進に関連しており、体内の脂肪や体重の減少を促進する可能性があることが示されています。フォルスコリンの補充は、筋肉量を減少させることなく脂肪の減少を改善する可能性があると考えられています。
主に、Coleus forskohlii植物の根に存在するフォルスコリンは、強力な薬理活性化合物です。高血圧、呼吸器疾患、肥満などの治療に使用されます。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼ酵素や環状アデノシン一リン酸(cAMP)のレベルを調節できるジテルペノイドです。フォルスコリン生合成経路の組み換えは、その薬理学的使用における商業生産を提供します。フォルスコリンは、抗酸化および抗炎症作用を持ち、インスリンの放出を刺激することで血糖値を抑えます。フォルスコリンは、肝細胞癌HepaRG細胞の分化を促進し、ファルネソイドX受容体(FXR)やプレグナンX受容体(PXR)を活性化します。

Application

フォルスコリンは、以下に使用されています:
  • 初代培養肝細胞におけるmRNA発現の誘導。
  • ヒト初代肝細胞における脱脂剤。
  • 脂肪由来幹細胞(ASC)の分化誘導のための培地添加物。
  • 嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)遺伝子の活性化。
  • ヒト誘導多能性幹細胞(hiPSC)の内皮細胞への分化促進。
  • 嚢胞性線維症(CF)患者および非患者由来の分化した気道上皮細胞における、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)を介した塩素イオン分泌の刺激。

Biochem/physiol Actions

抗高血圧特性、正の変力性、およびアデニル酸シクラ-ゼ活性化特性を持つ細胞透過性のジテルペノイドです。その生物学的作用の多くは、アデニル酸シクラ-ゼ活性化およびそれによる細胞内cAMP濃度上昇によるものです。フォルスコリンはカルシウム電流に影響を与え、MAPキナ-ゼを阻害します。

Features and Benefits

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のAdenylyl cyclases(アデニル酸シクラーゼ)のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください
本化合物は、環状ヌクレオチド研究用製品として提供されています。環状ヌクレオチド製品に関する詳細については、こちらをクリックしてください。他の研究領域の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

Preparation Note

HPLC 解析により、エタノールまたは DMSO 中のフォルスコリン溶液(5 mg/mL)は室温で少なくとも 6 ヵ月間安定であることが示されています。
フォルスコリンは、エタノール、クロロホルム、およびDMSOなどの有機溶媒に可溶です。
本品は室温で保存してください。本製品は密封し、製品は乾燥した状態で保管してください。


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pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

hcodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Dermal

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves



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プロトコル

A rapid in vitro assay for CFTR function, the forskolin-induced swelling protocol uses human colon organoids, which can be derived from cystic fibrosis patient tissue.

資料

Cyclic nucleotides like cAMP modulate cell function via PKA activation and ion channels.

Naive pluripotent stem cells cultured in vitro using specialized media and inhibitors mimic "ground-state" cells from blastocysts.


Establishment of pharmacokinetic parameters for the herbal drug containing forskolin
Sangeetha S, et al.
Journal of Pharmacy Research, 4(7), 2303-2306 (2011)
Effects of coleus forskohlii supplementation on body composition and hematological profiles in mildly overweight women
Henderson S, et al.
Journal of the International Society of Sports Nutrition, 2, 1-9 (2005)
Use of a high-throughput phenotypic screening strategy to identify amplifiers, a novel pharmacological class of small molecules that exhibit functional synergy with potentiators and correctors
Giuliano KA, et al.
SLAS discovery, 23(2), 111-121 (2018)