J3455
JZL 184 水和物
≥97% (HPLC), monoacylglycerol lipase inhibitor, powder
別名:
JZL184 水和物
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C27H24N2O9 · xH2O
CAS番号:
分子量:
520.49 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥97% (HPLC)
Form:
powder
製品名
JZL 184 水和物, ≥97% (HPLC)
assay
≥97% (HPLC)
form
powder
color
, White to green-yellow to yellow
solubility
DMSO: >20 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O.OC(C1CCN(CC1)C(=O)Oc2ccc(cc2)[N+]([O-])=O)(c3ccc4OCOc4c3)c5ccc6OCOc6c5
InChI
1S/C27H24N2O9.H2O/c30-26(38-21-5-3-20(4-6-21)29(32)33)28-11-9-17(10-12-28)27(31,18-1-7-22-24(13-18)36-15-34-22)19-2-8-23-25(14-19)37-16-35-23;/h1-8,13-14,17,31H,9-12,15-16H2;1H2
InChI key
HNSBVGMOKGQJLT-UHFFFAOYSA-N
Application
JZL 184 hydrate has been used as an inhibitor of monoacylglycerol lipase to study its effect on human osteoblast differentiation and proliferation and postsynaptic neurons.
Biochem/physiol Actions
JZL184は、主として内在性カンナビノイドの2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)を分解する酵素であるMAGLを選択的に阻害します。
JZL184は、主として内在性カンナビノイドの2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)を分解する酵素であるMAGLを選択的に阻害します。アナンダミドと2-AGは、カンナビノイド受容体CB1およびCB2を活性化する内在性カンナビノイド類です。アナンダミドは主として脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)によって代謝されますが、2-AGの分解に主に関与するのはモノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)であると考えられています。現在利用可能なMAGL阻害剤のほとんどは選択的ではなく、FAAHや他の酵素も阻害することから、この2つの酵素活性を分けることが困難となっています。JZL 184はnMレベルの効力を有する初のMAGL選択的阻害剤であり、MAGLに対する選択性はFAAHの200倍を越えています。マウスへの投与でJZL184は脳内の2-アラキドノイルグリセロール濃度を約8倍上昇させていますが、アナンダミド濃度に対する影響は示していません。
Features and Benefits
This compound is featured on the Cannabinoid Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
signalword
Danger
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 3 Oral
保管分類
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable