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Merck

P0027

ピルビニウム パモ酸塩 水和物

≥98% (HPLC), androgen receptor inhibitor, powder

別名:

6-(ジメチルアミノ)-2-[2-(2,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピロール-3-イル)エテニル]-1-メチル-4,4′-メチレンビス[3-ヒドロキシ-2-ナフタレンカルボン酸](2:1)-キノリニウム, NSC 223622, PP, アルトラット, アルノキシン, エンボン酸ビピルビニウム, パモビン, ベルミチビエル

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C26H28N3 · 0.5 C23H14O6 · xH2O
CAS番号:
3546-41-6
分子量:
575.70 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
329819982
NACRES:
NA.77

主要文書

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製品名

ピルビニウム パモ酸塩 水和物, ≥98% (HPLC)

SMILES string

O.CN(C)c1ccc2[n+](C)c(\C=C\c3cc(C)n(c3C)-c4ccccc4)ccc2c1.CN(C)c5ccc6[n+](C)c(\C=C\c7cc(C)n(c7C)-c8ccccc8)ccc6c5.Oc9c(cc%10ccccc%10c9Cc%11c(O)c(cc%12ccccc%11%12)C([O-])=O)C([O-])=O

InChI

1S/2C26H28N3.C23H16O6.H2O/c2*1-19-17-21(20(2)29(19)24-9-7-6-8-10-24)11-13-23-14-12-22-18-25(27(3)4)15-16-26(22)28(23)5;24-20-16(14-7-3-1-5-12(14)9-18(20)22(26)27)11-17-15-8-4-2-6-13(15)10-19(21(17)25)23(28)29;/h2*6-18H,1-5H3;1-10,24-25H,11H2,(H,26,27)(H,28,29);1H2/q2*+1;;/p-2

InChI key

FGNOZQNUEDSSTR-UHFFFAOYSA-L

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

red

solubility

DMSO: >10 mg/mL

storage temp.

room temp

Quality Level

100

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Application

ピルビニウムパモ酸塩水和物は、末期急性転化期慢性骨髄性白血病（BP-CML）細胞およびヒト胚腎（HEK293）細胞に対し、カゼインキナーゼ1α（CK1α）の活性化剤として使用されています。また、ウィルムス腫瘍においてβ-カテニンの阻害剤として使用されています。

Biochem/physiol Actions

パモ酸ピルビニウムはアンドロゲンレセプターの強力なインヒビターです。
パモ酸ピルビニウムはアンドロゲンレセプターの強力なインヒビターです。アンドロゲンレセプター類(AR)は細胞質に存在し、テストステロンやジヒドロテストステロンによって活性化される核ホルモンレセプター/転写因子です。ARインヒビターは前立腺癌の治療に有効である可能性があり、既に競合阻害剤や化学的去勢法が発見されていますが、どちらの治療法にも有害な副作用か去勢抵抗性の一方、あるいは両方があります。非競合阻害剤のスクリーニング実施の結果、ARとして発見されたのがパモ酸ピルビニウムです。競合阻害剤と比較するとこの化合物はARのリガンド結合ドメインに結合するか、またはARによるDNA占有をブロックしますが、別のシグナル伝達機構を介したAR依存性の遺伝子発現は阻害しません。古典的なARアンタゴニストよりも強力で、かつ他のARインヒビター類と相乗作用を示します。

Features and Benefits

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionの核内受容体（ステロイド）のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

pictograms

Health hazardExclamation mark
GHS08,GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Carc. 2 - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000503163
0000503164
0000503164
0000503163
0000289604

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