R2408
ロシグリタゾン
≥98% (HPLC), powder, PPARγ agonist
別名:
ロシグリタゾン, 5-[[4-[2-(メチル-2-ピリジニルアミノ)エトキシ]フェニル]メチル]-2,4-チアゾリジンジオン
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この商品について
化学式:
C18H19N3O3S
CAS番号:
分子量:
357.43
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
製品名
ロシグリタゾン,
assay
≥98% (HPLC)
Quality Segment
form
powder
solubility
DMSO: ≥10 mg/mL
originator
GlaxoSmithKline
storage temp.
2-8°C
SMILES string
CN(CCOc1ccc(CC2SC(=O)NC2=O)cc1)c3ccccn3
InChI
1S/C18H19N3O3S/c1-21(16-4-2-3-9-19-16)10-11-24-14-7-5-13(6-8-14)12-15-17(22)20-18(23)25-15/h2-9,15H,10-12H2,1H3,(H,20,22,23)
InChI key
YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
Gene Information
human ... PPARG(5468)
General description
ロシグリタゾンはチアゾリジンジオンファミリーの一つです。膵臓ベータ細胞によるインスリンの刺激と放出を増加させることなく、標的細胞のインスリンへの反応を強化することで血糖値を効果的に下げます。ロシグリタゾンは、脂肪形成、グルコース代謝、遺伝子ネットワークの調節に重要な役割を果たす核ペルオキシソーム増殖因子活性化（PPAR）受容体ガンマを活性化することによって機能します。チアゾリジンジオンとして高い効力を示し、PPAR-ガンマに対する結合親和性はピオグリタゾンの 30 倍です。さらに、骨格筋と脂肪組織でインスリン刺激 IRS-1/2 を増加させ、GLUT4 グルコーストランスポーターの発現につながります。
Application
ロシグリタゾンは下記に使用されます。
- 脂肪細胞分化のための培地成分として
- ヒト結腸がん細胞株の細胞増殖アッセイ
- 脂肪細胞における Bcl-2-様タンパク質 13（Bcl2l13）発現
- ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体ガンマ（PPARγ）リガンドとして
Biochem/physiol Actions
PPARγの強力な作動薬で、ヒト受容体に対するEC50値は43 nMです。
ロシグリタゾンは、PPARγの強力な作動薬で、ヒト受容体に対するEC50値は43 nMです。抗糖尿病薬であり、脂肪細胞のPPARγ受容体と結合することによってインスリン感受性改善薬として働き、細胞のインスリンに対する応答性をより高めます。
Features and Benefits
本化合物は グラクソスミスクラインにより開発されました。医薬品として開発された化合物および承認された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧する場合は、こちらをクリックしてください。
本化合物は、ADME Tox および遺伝子制御研究のための注目製品の一つです。ADME Tox および 遺伝子制御研究用のその他の注目製品もご覧ください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction の AMPKs および Nuclear Receptors（PPARs）のページに記載されています。ハンドブックの他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。
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保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral