コンテンツへスキップ
Merck

架橋剤

バイオコンジュゲートの形成を示す一般的なバイオコンジュゲート形成の模式図

当社は、お客様の生化学分野におけるあらゆるニーズにお応えするため、多種多様なリンカーおよび架橋剤をご提供できることを誇りに思います。当社のタンパク質用試薬は、タンパク質間、タンパク質-ペプチド間、およびペプチド/タンパク質-低分子間の相互作用における構造の安定化、アッセイや精製のための固体支持体へのタンパク質の固定化、さらには様々なペプチド-核酸および核酸-核酸の結合など、数多くの用途に適しています。 当社の多用途なリンカーおよび架橋剤の豊富なラインナップをご覧いただき、お客様の科学的ブレークスルーに最も効率的で最適な試薬を見つけてください。   


Products






関連製品のリソース

1 / 2 ページ

ホモ二官能性およびヘテロ官能性リンカー

当社のホモ二官能性リンカーおよびヘテロ官能性リンカーには、第一級アミン、スルフヒドリル、酸、アルコール、臭化物など、多様な官能基が含まれています。 当社のリンカーの多くは、マレイミド(スルフヒドリル反応性)や、アミンと反応するサクシニミジルエステル(NHS)またはイソチオシアネート(ITC)基で官能基化されています。また、モノ保護基(Boc、Fmoc、Cbz)を有するリンカーも幅広く取り揃えています。

架橋試薬

架橋試薬とは、2つ以上の反応性末端を持つ分子であり、これらは「活性化」されることで、特定の官能基(例:アミンやスルフヒドリル)に共有結合を介して結合します。架橋化学の有用性は、以下のような用途において発揮されます:

  • タンパク質の構造および/または機能の解明
  • タンパク質やその他の生体分子の固定化
  • 一般的な生体分子間の結合
  • 抗体薬物複合体

最も一般的な架橋剤の多くには、マレイミド、スルフヒドリル反応性基、またはアミンと反応するサクシニミジルエステル(しばしばNHSエステルと呼ばれる)が含まれています。 当社の製品ラインナップには、さまざまなリンカー長および溶解性を備えた、あらゆる官能基が含まれています。スルホスクシニミジルエステルを使用することで、より水溶性の高い架橋剤を実現でき、有機溶媒に不向きな大型生体分子を扱う際に役立ちます。切断可能なリンカー(例えば、ジスルフィド)を備えた当社の架橋剤は、恒久的な結合が望ましくない用途に最適です。

架橋剤の選定

用途に適した架橋剤を選択する際には、試薬の化学的・物理的特性、結合対象となる官能基、リンカーの長さ、分子サイズ、水溶性、および切断可能性など、いくつかの要因を考慮することが重要です。

化学的特異性:架橋剤の設計において最も基本的な側面の一つは、その試薬がホモ二官能性かヘテロ二官能性かという点です。ホモ二官能性化合物は、両端で同じ標的官能基と反応し、同じ種類の結合を用いて2つの分子間に共有結合による架橋を形成します。 これらは、同種の官能基の重合、分子内架橋の形成、およびタンパク質間相互作用の評価におけるワンステップ反応に使用される。ヘテロ二官能性試薬は2つの異なる末端基を持ち、各末端が異なる官能基と反応することを可能にする。これらは、望ましくない交差反応や重合を回避するための制御された2段階反応に使用される。

標的となる官能基:アミン、チオール、およびヒドロキシル基が主な求核基であり、適切な条件下では、多くの生体結合試薬に存在する求電子性反応基と直接反応する。対照的に、カルボキシル基、アルデヒド、有機リン酸塩、および反応性水素部位からなる官能基は、他の官能基と共有結合を形成する前に、特殊な活性化剤または二次カップリング剤を必要とする。

架橋剤の長さ:架橋剤を選択する際には、結合前後の標的分子の寸法または全体的な直線長を考慮する必要があります。試薬のスペーサーアームまたはクロスブリッジが、生成される化合物の分子長を主に決定します。この長さは、特定の分子モデリングソフトウェアを使用して決定することができます。

切断可能型と非切断可能型の架橋剤:架橋によって捕捉された相互作用する生体分子を、その後分離・分析する必要がある場合は、架橋剤のスペーサーアームが切断可能であることが重要です。さらに、切断可能なリンカーは、相互作用するタンパク質の研究における転移試薬としても使用されます。 当社のジスルフィドは、最も一般的な切断可能な架橋剤の一つです。また、当社の製品ラインナップには、切断可能なエステルやスルホンも含まれています。

疎水性架橋剤と親水性架橋剤:一部の用途では、特に細胞膜への浸透を伴う場合、試薬の疎水性が利点となることがあります。 強い極性基を持たない疎水性試薬は、膜を素早く通過し、細胞内のタンパク質を架橋または標識することができます。一方、1つ以上の負に帯電したスルホ-NHS基を含む疎水性化合物は、その負電荷のため、細胞の外膜表面にあるタンパク質との反応に限定されます。帯電した試薬と帯電していない試薬を選択することで、細胞表面の標識と細胞内部の標識を切り替えられる点は、疎水性架橋剤を使用する利点の一つです。