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Merck

I4409

Fulvestrant

>98% (HPLC), PKC activator, powder

Sinónimos:

(7a,17b)-7-[9-[(4,4,5,5,5pentafluoropentyl)Sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol, Faslodex, ICI 182,780, ZD 182780, ZD 9238, ZM 182780

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C32H47F5O3S
Número CAS:
129453-61-8
Peso molecular:
606.77
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
329815373
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00903953

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Nombre del producto

Fulvestrant, >98% (HPLC)

SMILES string

[H][C@]12CC[C@]3(C)[C@@H](O)CC[C@@]3([H])[C@]1([H])[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)Cc4cc(O)ccc24

InChI

1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22-,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1

InChI key

VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N

assay

>98% (HPLC)

form

powder

solubility

DMSO: >5 mg/mL

originator

AstraZeneca

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... ESR1(2099), ESR2(2100)

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Application

Fulvestrant has been used:
  • as an antagonist of estrogen receptor (ERα and ERβ) to reduce hepatocytes proliferation
  • as an antagonist of ER for the suppression of estrogen responsive element in human breast cancer MCF-7 cells
  • as anti-estrogen in breast cancer cell lines

Biochem/physiol Actions

Fulvestrant (ICI 182,780) is a selective estrogen receptor down-regulator (SERD). Fulvestrant is a high affinity estrogen receptor antagonist. IC50 = 0.29 nM. Fulvestrant is the first "pure" antiestrogen with no agonistic activity both in vitro and in vivo.
Fulvestrant is a 7α-alkylsulphinyl analog of 17β-oestradiol and is structurally different compared to other selective estrogen receptor (ER) modulators (SERMs). It reduces dimerization and nuclear localization of the estrogen receptor (ER). Fulvestrant lowers the level of ER protein in human breast cancer cells. Fulvestrant is preferred for the treatment of women at their menopause having hormone-sensitive advanced breast cancer.
Fulvestrant is a selective estrogen receptor down-regulator (SERD); high affinity estrogen receptor antagonist.

Features and Benefits

This compound is featured on the Nuclear Receptors (Steroids) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
This compound was developed by AstraZeneca. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

pictograms

Health hazardEnvironment
GHS08,GHS09

signalword

Danger

Hazard Classifications

Aquatic Chronic 1 - Lact. - Repr. 1B

Clase de almacenamiento

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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Certificados de análisis (COA)

Lot/Batch Number
0000526585
0000526585
0000472079
0000472079
0000457709

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