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Merck

557514

Ro-31-8425

A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective protein kinase C inhibitor (IC50 = 15 nM for rat brain PKC).

Synonyme(s) :

Ro-31-8425, 2-[8-(Aminomethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-3-yl]-3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)maleimide, HCl, Bisindolylmaleimide X, HCl

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C26H24N4O2 · xHCl
Numéro CAS:
131848-97-0
Poids moléculaire :
424.49 (free base basis)
MDL number:
MFCD00906977
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥94% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
100
Storage condition:
OK to freeze
protect from light

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Nom du produit

Ro-31-8425, A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective protein kinase C inhibitor (IC50 = 15 nM for rat brain PKC).

SMILES string

[n]21c3c(c(c2CC(CC1)CN)C4=C(C(=O)NC4=O)c5c6c([n](c5)C)cccc6)cccc3

InChI

1S/C26H24N4O2/c1-29-14-18(16-6-2-4-8-19(16)29)23-24(26(32)28-25(23)31)22-17-7-3-5-9-20(17)30-11-10-15(13-27)12-21(22)30/h2-9,14-15H,10-13,27H2,1H3,(H,28,31,32)

InChI key

QQKKPWJFHBFCTH-UHFFFAOYSA-N

assay

≥94% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
protect from light

color

red to orange-red

solubility

DMSO: 10 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

Disclaimer

Toxicity: Irritant (B)

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
PKC
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 15 nM for rat brain PKC; 8 nM for PKCα, 8 nM for PKCβI, 14 nM for PKCβII, 13 nM for PKCγ, and 39 nM for PKCε

General description

A potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective protein kinase C inhibitor (IC50 = 15 nM for rat brain PKC). Exhibits some degree of isozyme specificity (IC50 = 8 nM for PKCα, 8 nM for PKCβI, 14 nM for PKCβII, 13 nM for PKCγ, and 39 nM for PKCε). Shows slight selectivity for the conventional PKC isozymes PKCα, PKCβ, and PKCγ over the Ca2+-independent PKC isozyme PKCε. Upregulates CD11a expression and enhances mesenchymal stromal cell adhesion under flow.

Other Notes

Levy, O., et al. 2015. Cell Reports10, In press.
Merritt, J.E., et al. 1997. Cell Signal 9, 53.
Wilkinson, S.E., et al. 1993. Biochem. J. 294, 335.

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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Susheel N Chaurasia et al.
eLife, 11 (2022-10-04)
Notch signaling dictates cell fate decisions in mammalian cells including megakaryocytes. Existence of functional Notch signaling in enucleate platelets remains elusive. Transcripts/peptides of Notch1 and Delta-like ligand (DLL)-4 were detected in platelets isolated from human blood by RT-qPCR, Western analysis

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