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Merck

688000

Y-27632

≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem

Synonyme(s) :

Y-27632, Inhibiteur de ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-pyridyl)-4-(1-aminoéthyl)-cyclohexanecarboxamide, 2HCl, inhibiteur de la kinase Rho VI

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C14H21N3O · 2HCl · xH2O
Numéro CAS:
331752-47-7
Poids moléculaire :
320.26 (anhydrous basis)
MDL number:
MFCD18829832
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77

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Nom du produit

Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (Ki = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.

SMILES string

N[C@@H](C1CCC(CC1)C(=O)Nc2ccncc2)C

InChI

1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1

InChI key

IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

color

white

solubility

water: 100 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

Biochem/physiol Actions

Réversible : oui
Cible principale
Protéine kinase p160 associée à Rho (ROCK)
Ki cible : 140 nM pour la protéine kinase p160 associée à Rho (ROCK)
Le produit entre en compétition avec l′ATP.
Perméable aux cellules : oui

Disclaimer

Toxicité : Nocif (C)

General description

Inhibiteur sélectif, réversible, très puissant et perméable dans les cellules des protéine kinases associées à Rho (Ki = 140 nM pour p160ROCK). Il inhibe également ROCK-II avec une puissance égale. L′inhibition est compétitive vis-à-vis de l′ATP. Il présente une affinité 10 à 50 fois plus faible pour PKCε que pour p160ROCK. Il ne change pas l′activité de la protéine kinase activée par p21 (PAK), même à des concentrations élevées (environ 100 µM). Il agit également comme inhibiteur puissant de la sensibilisation au Ca2+ induite par agonistes de la phosphorylation de la myosine et de la contraction des muscles lisses. Il bloque l′apoptose et favorise la survie et l′efficacité de clonage des cellules souches embryonnaires humaines dissociées, sans modifier leur caractère pluripotent. Un prétraitement par Y-27632 réduit le risque de lésion pulmonaire dans un modèle de la septicémie chez le rat. Des solutions de Y-27632 5 mM (500 µg/296 µl) (réf.688001) dans H2O et dans une solution à 10 mM de DMSO (Cat. No. 688002) sont également disponibles.

Legal Information

Vendu sous licence (demande PCT W098/06,433A1) et sous licence de Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Other Notes

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac. Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Packaging

Produit conditionné sous gaz inerte

Preparation Note

Après reconstitution, diviser en aliquotes et congeler (à -20 °C). Les solutions mères sont stables pendant 6 mois à -20 °C.

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

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Numéro d'article de commerce international

RéférenceGTIN
688000-200MG04055977225419

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