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Merck

PZ0188

PF-3644022 hydrate

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(10R)-9,10,11,12-tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5′,6′:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one hydrate

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C21H18N4OS · xH2O
Poids moléculaire :
374.46 (anhydrous basis)
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
329823762
UNSPSC Code:
51111800
MDL number:
MFCD21363374

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InChI key

WHVUIWUUCVXAGR-UTONKHPSSA-N

SMILES string

O.C[C@@H]1CNc2c(sc3ccc4nc(ccc4c23)-c5ccc(C)nc5)C(=O)N1

InChI

1S/C21H18N4OS.H2O/c1-11-3-4-13(10-22-11)15-6-5-14-16(25-15)7-8-17-18(14)19-20(27-17)21(26)24-12(2)9-23-19;/h3-8,10,12,23H,9H2,1-2H3,(H,24,26);1H2/t12-;/m1./s1

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

yellow to orange

solubility

DMSO: ≥15 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Application

PF-3644022 hydrate has been used for the inhibition of mitogen-activated protein kinase 2 (MK2) in human osteosarcoma cells (U2OS) and in colorectal carcinoma cells (CT26).

Biochem/physiol Actions

PF-3644022 hydrate is a MK2 inhibitor
PF-3644022 is a potent inhibitor of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK2; Ki = 3 nM). PF-3644022 inhibits TNFa and IL-6 production in LPS-stimulated human whole blood (IC50 = 1.6 and 10.3 μM, respectively) and blocks TNFα production and paw swelling in a streptococcal cell wall-induced arthritis in rats.

Features and Benefits

This compound is featured on the MAPKAPs page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Other Notes

PF3644022 has been expertly reviewed and recommended by the Chemical Probes Portal. For more information, please visit the PF3644022 probe summary on the Chemical Probes Portal website.

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

hcodes

H302,H319

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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Lot/Batch Number
0000152507
0000152507
0000139542
0000139543
0000107080

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