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Merck

SML1212

CPI203

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C19H18ClN5OS
Numéro CAS:
1446144-04-2
Poids moléculaire :
399.90
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
329825722
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
MFCD27997886

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InChI

1S/C19H18ClN5OS/c1-9-10(2)27-19-16(9)17(12-4-6-13(20)7-5-12)22-14(8-15(21)26)18-24-23-11(3)25(18)19/h4-7,14H,8H2,1-3H3,(H2,21,26)/t14-/m0/s1

SMILES string

CC1=NN=C2[C@H](CC(N)=O)N=C(C3=CC=C(Cl)C=C3)C4=C(SC(C)=C4C)N21

InChI key

QECMENZMDBOLDR-AWEZNQCLSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Catégories apparentées

Biochem/physiol Actions

CPI203 is an analog of the BET inhibitor (BETi) (+)-JQ1 and is bioavailable via oral or intraperitoneal administration. It plays an important role in lenalidomide and dexamethasone functions in in vitro and in vivo models of multiple myeloma. CPI203 inhibits proliferation, apoptosis and cell cycle arrest in A431 cell line and primary skin squamous cell carcinoma (SCC) cells.
CPI203 is an inhibitor of BRD4, a bromodomain-containing protein that binds to histones to regulate recruitment of transcription factors. BRD4 is also an RNA Pol II kinase. CPI203 blocks BRD4 kinase activity in cells and in vivo. It has shown synergistic antitumor activity with lenalidomide in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma.
CPI203 is an inhibitor of BRD4.

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

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Haematologica, 102(10), 1776?1784-1776?1784 (2017)
Bromodomain protein BRD4 promotes cell proliferation in skin squamous cell carcinoma.
Xiang T, et al.
Cellular Signalling, 42, 106-113 (2018)
Yutuan Wu et al.
Journal of cancer research and clinical oncology, 148(4), 803-821 (2022-01-31)
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