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Merck

SML1272

I-BET762

≥98% (HPLC)

Synonyme(s) :

(4S)- 6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide, GSK525762, GSK525762A, I-BET

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C22H22ClN5O2
Numéro CAS:
1260907-17-2
Poids moléculaire :
423.90
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
329825759
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
MFCD22417091

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InChI key

AAAQFGUYHFJNHI-SFHVURJKSA-N

SMILES string

CCNC(C[C@@H]1N=C(C2=CC=C(Cl)C=C2)C3=CC(OC)=CC=C3N4C1=NN=C4C)=O

InChI

1S/C22H22ClN5O2/c1-4-24-20(29)12-18-22-27-26-13(2)28(22)19-10-9-16(30-3)11-17(19)21(25-18)14-5-7-15(23)8-6-14/h5-11,18H,4,12H2,1-3H3,(H,24,29)/t18-/m0/s1

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

optical activity

[α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol

drug control

regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... BRD2(6046), BRD3(8019), BRD4(23476), BRDT(676)

Catégories apparentées

Biochem/physiol Actions

I-BET762 (GSK525762) is a selective inhibitor of bromodomain and extra terminal (BET) domain proteins BRD2, BRD3 and BRD4 with IC50 values of 32.5–42.5 nM and no interaction with other bromodomain-containing proteins. I-BET mimicks acetylated histone, preventing the protein-protein interaction between acetyl-lysines and the BET reader protein. This was shown to block expression of inflammatory genes in activated macrophages and confer protection against endotoxic shock and bacterial sepsis. I-BET762 also showed potent anti-myeloma activity in vitro and in vivo.
I-BET762 is a selective inhibitor of bromodomain and extra terminal (BET) domain proteins; synthetic histone mimic.
I-BET762 possesses anti-inflammatory property by controlling the pro-inflammatory gene expression. I-BET762 hinders the MYC (proto-oncogene) expression in cellular models. This action of I-BET762 might serve as an effective therapy in treating prostate cancer.

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11 - Combustible Solids

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Bromodomains: are readers right for epigenetic therapy?.
Conway S J.
ACS Medicinal Chemistry Letters, 3(9), 691?694-691?694 (2012)
Inhibition of BET bromodomain proteins as a therapeutic approach in prostate cancer.
Wyce A, et al.
Oncotarget, 4(12), 2419-2419 (2013)
Francesco Paolo Fiorentino et al.
International journal of molecular sciences, 21(24) (2020-12-20)
Small cell lung cancer (SCLC) is an aggressive type of lung cancer with high mortality that is caused by frequent relapses and acquired resistance. Despite that several target-based approaches with potential therapeutic impact on SCLC have been identified, numerous targeted
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Nucleic acids research, 52(2), 625-642 (2023-11-28)
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