SML3960
JNJ-42226314
≥98% (HPLC)
Synonyme(s) :
[1-(4-Fluorophenyl)indol-5-yl]-[3-[4-(thiazole-2-carbonyl)piperazin-1-yl]azetidin-1-yl]methanone, [4-[1-[[1-(4-Fluorophenyl)-1H-indol-5-yl]carbonyl]-3-azetidinyl]-1-piperazinyl]-2-thiazolylmethanone
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A propos de cet article
Formule empirique (notation de Hill) :
C26H24FN5O2S
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
489.56
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
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Laissez-nous vous aiderassay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Catégories apparentées
Biochem/physiol Actions
Brain penetrant, highly selective and potent reversible inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL).
JNJ-42226314 is a brain penetrant, highly selective and potent reversible inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL)(IC50 = 1.1) that exhibits antinociceptive efficacy in the rat models neuropathic and inflammatory pain. JNJ-42226314 elevates hippocampal 2-arachidonoylglycerol (2-AG) levels and prolongs wakefulness in rats.
JNJ-42226314 is a brain penetrant, highly selective and potent reversible inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL)(IC50 = 1.1) that exhibits antinociceptive efficacy in the rat models neuropathic and inflammatory pain. JNJ-42226314 elevates hippocampal 2-arachidonoylglycerol (2-AG) levels and prolongs wakefulness in rats.
Classe de stockage
11 - Combustible Solids
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The discovery of azetidine-piperazine di-amides as potent, selective and reversible monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 30(14), 127243-127243 (2020)
Ryan M Wyatt et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 372(3), 339-353 (2019-12-11)
The serine hydrolase monoacylglycerol lipase (MAGL) is the rate-limiting enzyme responsible for the degradation of the endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) into arachidonic acid and glycerol. Inhibition of 2-AG degradation leads to elevation of 2-AG, the most abundant endogenous agonist of the
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