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Merck

218826

Caspase-3/7 Inhibitor I

The Caspase-3/7 Inhibitor I, also referenced under CAS 220509-74-0, controls the biological activity of Caspase-3/7. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

別名:

Caspase-3/7 Inhibitor I, 5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C14H16N2O5S
CAS番号:
分子量:
324.35
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

yellow

solubility

methanol: 10 mg/mL, DMSO: 200 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

InChI

1S/C14H16N2O5S/c1-21-8-9-3-2-6-16(9)22(19,20)10-4-5-12-11(7-10)13(17)14(18)15-12/h4-5,7,9H,2-3,6,8H2,1H3,(H,15,17,18)/t9-/m0/s1

InChI key

SLQMNVJNDYLJSF-VIFPVBQESA-N

General description

A potent, cell-permeable, and specific, reversible inhibitor of caspase-3 (Ki = 60 nM) and caspase-7 (Ki = 170 nM).
A potent, reversible, isatin sulfonamide-based inhibitor of caspase-3 (KI(app) = 60 nM) and caspase-7 (KI(app) = 170 nM). Inhibits caspase-9 to a lesser extent (Ki(app) = 3.1 µM). Has only a trivial effect (Ki(app) >25 mM) on the activities of caspase-1, caspase-2, caspase-4, caspase-6, and caspase-8. Reported to inhibit apoptosis in camptothecin treated Jurkat cells (IC50 ~50 µM). Also reported to inhibit apoptosis in chondrocytes (44% inhibition at 10 µM and 98% inhibition at 50 µM). Selectivity for caspases 3 and 7 involves unique hydrophobic residues in the S2 pocket surrounding the catalytic cysteine residue.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
caspase-3
Product does not compete with ATP.
Reversible: yes
Target Ki: 60 nM, 170 nM, against caspase-3 and caspase-7, respectively

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Other Notes

5-[(S)-(+)-2-(Methoxymethyl)pyrrolidino]sulfonylisatin
Lee, D., et al. 2001. J. Med. Chem.44, 2015.
Lee, D., et al. 2000. J. Biol. Chem. 275, 16007.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

218826-VMG: + 218826-100MG: + 218826-MG: + 218826-1MG:

jan


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