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Merck

EPI008

ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害物質セットI

Set includes 6 inhibitors

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この商品について

NACRES:
NA.41
UNSPSC Code:
12352200
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General description

選ばれた6種類のHDAC(ヒストン脱アセチル化酵素)阻害物質をセットにした便利な製品です。
  • アピシジン
CAS番号:183506-66-3
分子式: C34H49N5O6
分子量:623.8
  • M344
CAS番号:251456-60-7
分子式: C16H25N3O3
分子量:307.39
  • 4-フェニル酪酸ナトリウム
CAS番号:1716-12-7
分子式:C10H11O2·Na
分子量:186.2
  • スプリトマイシン
CAS番号:5690/03/09
分子式:C13H10O2
分子量:198.2
  • トリコスタチンA
CAS番号:58880-19-6
分子式: C17H22N2O3
分子量:302.4
  • バルプロ酸ナトリウム
CAS番号:1069-66-5
分子式:C8H15O2·Na
分子量:166.19

Biochem/physiol Actions

  • アピシジン - 細胞膜透過性を持つ強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害物質(寄生虫ヒストン脱アセチル化酵素に対するIC50 = 700 pM)。HeLa細胞の増殖を抑制し(IC50 = 50~100 nM)、p21(WAF1)の転写活性を可逆的に誘導します。また、MMP-2の下方制御によると思われるH-rasによるMCF-10A細胞浸潤型への誘導を可逆的に阻止します。
  • M344 - ヒストン脱アセチル化酵素を強力に阻害するトリコスタチンAのアミドアナログ(ラット肝臓HDACに対するIC50 = 40 nM、トウモロコシHDACに対するIC50 = 100 nM)。マウス赤白血病細胞の分化を誘導し、増殖を抑制します(約2 μM)。
  • 4-フェニル酪酸ナトリウム - ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の阻害物質。抗新生物作用や転写調節作用があります。また、腫瘍の細胞分裂停止や分化を誘導する作用もあります。
  • スプリトマイシン - 酵母NAD+依存性ヒストン脱アセチル化酵素Sir2pの強力な阻害物質(IC50= 60 μM)。p53上のSir2p活性を抑制することにより、ほ乳類細胞の各種DNA傷害剤に対する感受性を高める作用があります。アセチル化ヒストン結合ポケットの変化、またはアクセスの遮断によって作用します。
  • トリコスタチンA - ヒストン脱アセチル化酵素の強力な可逆性の阻害物質。O6-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼ(MGMT)の活性化を媒介します。いくつかの細胞型の細胞周期の進行に関与し、G1期とG2/M期の両方で細胞増殖停止を誘導します。アポトーシスを誘導する場合があります。
  • バルプロ酸ナトリウム - 細胞膜透過性を持つヒストン脱アセチル化酵素1(HDAC1)阻害物質(IC50 = 400 μM)。抗がん作用、抗炎症作用、神経保護作用を示します。近年、バルプロ酸が、発がん遺伝子c-MycやKlf4を必要とせず、Oct4とSox2のわずか2つの因子によって初代培養のヒト線維芽細胞の初期化を可能にすることが報告されました。


pictograms

Health hazardExclamation mark

signalword

Warning

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2

保管分類

10 - Combustible liquids

wgk

WGK 3


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

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