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E7144

エキセンディン-4

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C184H282N50O60S
CAS番号:
141758-74-9
分子量:
4186.57
UNSPSC Code:
51111800
NACRES:
NA.32
MDL number:
MFCD00240171
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Quality Level

200

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SMILES string

S(CC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)Cc9[nH]cnc9)CCC(=O)O)[C@H](O)C)Cc8ccccc8)[C@H](O)C)CO)CC(=O)O)CC(C)C)CO)CCCCN)CCC(=O)N

InChI

1S/C184H282N50O60S/c1-16-94(10)147(178(289)213-114(52-58-144(257)258)163(274)218-121(73-101-77-195-105-39-24-23-38-103(101)105)168(279)215-116(68-90(2)3)165(276)205-107(41-26-28-61-186)158(269)219-122(75-134(189)243)154(265)198-79-135(244)196-83-139(248)231-63-30-43-129(231)175(286)225-127(87-238)174(285)223-125(85-236)155(266)200-80-136(245)202-96(12)181(292)233-65-32-45-131(233)183(294)234-66-33-46-132(234)182(293)232-64-31-44-130(232)176(287)222-124(84-235)150(190)261)229-170(281)119(71-99-34-19-17-20-35-99)217-166(277)117(69-91(4)5)214-159(270)108(42-29-62-194-184(191)192)212-177(288)146(93(8)9)228-151(262)95(11)203-156(267)111(49-55-141(251)252)208-161(272)112(50-56-142(253)254)209-162(273)113(51-57-143(255)256)210-164(275)115(59-67-295-15)211-160(271)110(47-53-133(188)242)207-157(268)106(40-25-27-60-185)206-172(283)126(86-237)224-167(278)118(70-92(6)7)216-169(280)123(76-145(259)260)220-173(284)128(88-239)226-180(291)149(98(14)241)230-171(282)120(72-100-36-21-18-22-37-100)221-179(290)148(97(13)240)227-138(247)82-199-153(264)109(48-54-140(249)250)204-137(246)81-197-152(263)104(187)74-102-78-193-89-201-102/h17-24,34-39,77-78,89-98,104,106-132,146-149,195,235-241H,16,25-33,40-76,79-88,185-187H2,1-15H3,(H2,188,242)(H2,189,243)(H2,190,261)(H,193,201)(H,196,244)(H,197,263)(H,198,265)(H,199,264)(H,200,266)(H,202,245)(H,203,267)(H,204,246)(H,205,276)(H,206,283)(H,207,268)(H,208,272)(H,209,273)(H,210,275)(H,211,271)(H,212,288)(H,213,289)(H,214,270)(H,215,279)(H,216,280)(H,217,277)(H,218,274)(H,219,269)(H,220,284)(H,221,290)(H,222,287)(H,223,285)(H,224,278)(H,225,286)(H,226,291)(H,227,247)(H,228,262)(H,229,281)(H,230,282)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,259,260)(H4,191,192,194)/t94-,95-,96-,97+,98+,104-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,146-,147-,148-,149-/m0/s1

InChI key

HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N

Gene Information

human ... GLP1R(2740)

General description

エキセンディン-4は内分泌模倣ペプチドで、39のアミノ酸からなります。グルカゴン様ペプチド1（GLP-1）のアナログであり長い半減期を持つインスリン分泌促進試薬です。エキセンディン-4は当初、Heloderma suspectum（アメリカドクトカゲ）の毒から分離されました。

Application

エキセンディン-4は以下の処置に用いられています：ob/obマウスモデルでのグルコースとインスリン濃度の決定およびアセスメントの恒常性モデル（HOMA）、およびエキセンディン-4処理マクロファージにおける核因子-κΒ（NF-κB）p65のレベル決定に。
エキセンディン-4は、補助材料の影響を排除するため、インクレチン模倣薬としてHepG2細胞の処理に使用されています。これはまた、補助材料の干渉を排除するため、GLP-1受容体（GLP-1R）作動薬としても使用されています。

Biochem/physiol Actions

GLP-1（グルカゴン様ペプチド1）受容体を活性化して、膵腺房細胞の細胞内cAMP濃度を上昇させますが、VIP受容体には影響を及ぼしません。
エキセンディン-4は哺乳類の内分泌ホルモンであるグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）の模倣体であるため、グルコース管理の下で機能します。これにはグルコース依存性のインスリン排泄、高いグルカゴン排泄の負の調節、および胃内容物排出時間の増加、などが含まれます。2型糖尿病患者では、メトホルミンでは十分な結果が得られない時、血糖管理のためこのペプチドを皮下投薬することができます。β-細胞の新生と増殖を促進することにより、膵臓の再生を助けます。エキセンディン受容体のリガンドとして作用し、腺房細胞のcAMPレベル上昇につながります。

Packaging

底の開いたガラス瓶内容物は内部に挿入され接着された円錐部に入っています。

Other Notes

0.1%TFA水溶液からの凍結乾燥
合成的に生産

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000488823
0000488825
0000488825
0000488823
0000288947

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Ralph A DeFronzo et al.
Diabetes care, 28(5), 1092-1100 (2005-04-28)
This study evaluates the ability of the incretin mimetic exenatide (exendin-4) to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes failing to achieve glycemic control with maximally effective metformin doses. A triple-blind, placebo-controlled, 30-week study at 82 U.S. sites
Junling Liu et al.
EBioMedicine, 41, 73-84 (2019-03-05)
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) and its based agents improve glycemic control. Although their attenuating effect on hepatic glucose output has drawn our attention for decades, the potential mechanisms remain unclear. Cytokine array kit was used to assess cytokine profiles in db/db
Anujith Kumar et al.
PloS one, 8(5), e63491-e63491 (2013-05-15)
β-cell replacement may efficiently cure type 1 diabetic (T1D) patients whose insulin-secreting β-cells have been selectively destroyed by autoantigen-reactive T cells. To generate insulin-secreting cells we used two cell sources: rat multipotent adult progenitor cells (rMAPC) and the highly similar
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