E7384
[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-オール]-エンケファリン 酢酸塩
≥97% (HPLC), μ-opioid receptors agonist
別名:
DAGO, DAMGO, Tyr-D-Ala-Gly-N-メチル-Phe-Gly-オール
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C26H35N5O6
CAS番号:
分子量:
513.59
UNSPSC Code:
12352209
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.32
MDL number:
製品名
[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-オール]-エンケファリン 酢酸塩, ≥97% (HPLC)
Quality Level
assay
≥97% (HPLC)
storage temp.
−20°C
SMILES string
CC(O)=O.C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)Cc1ccc(O)cc1)C(=O)NCC(=O)N(C)[C@@H](Cc2ccccc2)C(=O)NCCO
InChI
1S/C26H35N5O6.C2H4O2/c1-17(30-25(36)21(27)14-19-8-10-20(33)11-9-19)24(35)29-16-23(34)31(2)22(26(37)28-12-13-32)15-18-6-4-3-5-7-18;1-2(3)4/h3-11,17,21-22,32-33H,12-16,27H2,1-2H3,(H,28,37)(H,29,35)(H,30,36);1H3,(H,3,4)/t17-,21+,22+;/m1./s1
InChI key
XZZYKCKUDLGXJA-NJUGUJQKSA-N
Gene Information
human ... OPRM1(4988)
mouse ... OPRM1(18390)
rat ... OPRM1(25601)
General description
[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-オール]-エンケファリン酢酸塩またはDAMGOはμ-オピオイド受容体の完全作動薬です。μ-オピオイド受容体は、脳の報酬処理領域で主に発現するOPRM1遺伝子によってコード化されます。μ-オピオイド受容体は、β-エンドルフィン、エンセファリンなどの内因性オピオイドに加え、モルヒネ、ヘロインおよびメタドンなどの外来性オピオイドに対する受容体としても作用します。
Application
[D-Ala2, N-Me-Phe4, Gly5-オール]-エンケファリン酢酸塩またはDAMGOの用途：
- DAMGOによるcAMP阻害の阻害を分析するためのμ-オピオイド受容体を用いるG-タンパク質活性化のアッセイにおける陽性対照としての使用
- オピオイド受容体による収縮の抑制の測定
- 軽度に麻酔されたラットにおいてDAMGOの末梢適用により高張生理食塩水（HS）に誘発された咬筋侵害受容が抑制されるどうかの判定
Biochem/physiol Actions
μオピオイドレセプタ-に選択的なアゴニストであるエンケファリンアナログです。
Packaging
底の開いたガラス瓶内容物は内部に挿入され接着された円錐部に入っています。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
B Driessen et al.
British journal of pharmacology, 108(2), 443-447 (1993-02-01)
1. Effects of opioid agonists on the purinergic and adrenergic components of neurogenic contractions and in some experiments on transmitter overflow were studied in the mouse isolated vas deferens. 2. When the vas deferens was stimulated every 2 min by
Jami L Saloman et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 36(42), 10769-10781 (2016-11-01)
Designer receptors exclusively activated by designer drugs (DREADDs) are an advanced experimental tool that could potentially provide a novel approach to pain management. In particular, expression of an inhibitory (Gi-coupled) DREADD in nociceptors might enable ligand-dependent analgesia. To test this
Mariana Spetea et al.
British journal of pharmacology, 174(15), 2444-2456 (2017-05-12)
The κ receptor has a central role in modulating neurotransmission in central and peripheral neuronal circuits that subserve pain and other behavioural responses. Although κ receptor agonists do not produce euphoria or lead to respiratory suppression, they induce dysphoria and