ヒルジン ヒル由来

この組換えヒルジン製品は、Tyr⁶³残基が硫酸化されていないことを除いてHV-1変異体配列に相当します。

抗凝固性ヒルジンは65個のアミノ酸残基を含む約7 kDaの酸性タンパク質です。抗凝固性ヒルジンはヒル類（Hirudo medicinalis（ヒルド・メディシナリス））で自然に生じます。抗凝固性ヒルジンは溶解性およびクロット形成後トロンビンのいずれに対しても最も強力な天然の阻害剤です。ヒルジンは高い親和性でトロンビンと結合して、トロンビンの表面積の20%以上を覆い、活性部位と非活性部位（exosite I）の両方（フィブリノゲンおよびPAR認識部位）を被覆します。この被覆によって血栓の成育と血小板の活性化が妨げられます。ヒルジンはヒトの血流内で代謝されず、変化しないまま腎臓でろ過されて排泄されます。天然のヒルジンは硫酸化チロシル基残基（Tyr63）、3つのジスルフィド架橋、および高比率のジカルボン酸を含みます。ヒルジンはグリコシル化されず、トリプトファン、アルギニン、およびメチオニン残基がありません。少なくとも20個のアイソフォームが確認され、配列決定されています。

非経口投与経路による抗血栓効果は、ある種の持続的放出装置として機能する陽イオンリポソームへの取り込みにより大幅に延長します。

ヒルジンは水に可溶性です。文献では、ヒルジン（500のATU / mL）およびトロンビンを溶解するための「希釈 Fluid II」（35.7 mM酢酸、35.7 mMジエチルバルビツール酸ナトリウム、0.85% NaCl、1%ウシ血清アルブミン、および0.5% PEG、pH 7.4）の使用についての引用が見られます。ヒルジンはピリジン可溶と報告されていますが、アルコール、エーテル、アセトン、あるいはベンゼンには実質的に不溶です。

タンパク量はLowry法で測定

NIHトロンビン標準物質との直接比較に基づくと、1アンチトロンビン単位（ATU）は、37℃で1 NIH単位のトロンビンを中和します。