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Merck

N9162

Neocarzinostatin

from Streptomyces carzinostaticus, ≥90% (SDS-PAGE), solution

別名:

NCS, NSC-69856, ジノスタチン, ホロネオカルジノスタチン

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この商品について

CAS番号:
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
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製品名

ネオカルチノスタチン Streptomyces carzinostaticus由来, ≥90% (SDS-PAGE), ~0.5 mg/mL

SMILES string

N([C@H]1[C@H](O[C@@H]([C@@H]([C@@H]1O)O)C)O[C@H]2[C@@H](C=C5C2CC#C[C@H]6O[C@]6(C#C5)[C@@H]7OC(=O)OC7)OC(=O)c3c4c(c(cc(c4)OC)C)ccc3O)C

InChI

1S/C35H35NO12/c1-16-12-19(42-4)14-22-20(16)8-9-23(37)27(22)32(40)45-24-13-18-10-11-35(26-15-43-34(41)46-26)25(48-35)7-5-6-21(18)31(24)47-33-28(36-3)30(39)29(38)17(2)44-33/h8-9,12-14,17,21,24-26,28-31,33,36-39H,6,15H2,1-4H3/t17-,21?,24-,25-,26-,28-,29+,30-,31-,33-,35+/m1/s1

InChI key

BLXZMHNVKCEIJX-PNKAXBHOSA-N

assay

≥90% (SDS-PAGE)

form

solution

concentration

~0.5 mg/mL

antibiotic activity spectrum

neoplastics

mode of action

DNA synthesis | interferes

shipped in

wet ice

storage temp.

2-8°C

Quality Level

関連するカテゴリー

Application

Streptomyces carzinostaticus由来のネオカルチノスタチンは、下記の用途で使用されています:
  • ヒトGM0637線維芽細胞の処理のためのDNA損傷剤として
  • DNA損傷誘導のための放射線類似作用抗生物質として
  • Vγ2Vδ2 T細胞とともに使用し、卵巣がん細胞に対する細胞毒性の評価

Biochem/physiol Actions

113個のアミノ酸残基を有する単鎖タンパク質にエンジイン発色団が強固に結合した、タンパク質・低分子複合体。DNA合成を阻害する化学療法薬で、抗腫瘍性を持ち、アポト-シスを誘導します。
ネオカルチノスタチンは、113個のアミノ酸残基を有する単鎖タンパク質にエンジイン発色団が強固に結合した、タンパク質・低分子複合体です。この複合体は、抗増殖性と抗腫瘍性を有しています。発色団は活性化合物であり、DNAの切断に関与します。一方、アポタンパク質は、この不安定な発色団の作用を安定化・制御します。NCS発色団は、結合タンパク質の内溝に非共有結合的に結合しているため、解離することが可能です。チオ-ルを添加すると、発色団は反応性の高いバイラジカル分子を形成し、この分子がDNAの一本鎖・二本鎖の配列特異的な切断を誘導します。ネオカルチノスタチンはDNA合成を阻害し、様々なヒト腫瘍や動物腫瘍において抗腫瘍性を示します。NCSは細胞増殖を阻害します。これはNCSがG2期停止を誘導し、ヒトパピロ-マウイルス(HPV)陽性細胞株と陰性細胞株の両方においてアポト-シスを誘導する作用によるものです。
ネオカルチノスタチンは、放射線類似作用抗生物質です。

Physical form

pH 5.5の20 mM MESバッファ-溶液中に、100 μg(約9 nmol)のNCSを含有しています。

保管分類

10 - Combustible liquids

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, multi-purpose combination respirator cartridge (US)


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Neocarzinostatin-chromophore: a potent inhibitor of casein kinase II in vitro.
Tanoue, S., et al.
Antibiotics, 51, 95-98 (1998)
Long non-coding RNA ANRIL (CDKN2B-AS) is induced by the ATM-E2F1 signaling pathway
Wan G, et al.
Cellular Signalling, 25(5), 1086-1095 (2013)
Induction of ATM/ATR pathway combined with Vgamma2Vdelta2 T cells enhances cytotoxicity of ovarian cancer cells
Lu J,et al.
Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease, 1842(7), 1071-1079 (2014)
B Heyd et al.
Journal of bacteriology, 182(7), 1812-1818 (2000-03-14)
Neocarzinostatin (NCS) is the most studied member of a family of chromoproteins secreted by a range of actinomycetes species. It has been proposed that in addition to their antitumoral activity related to the bound chromophores, this group of related proteins
The enediyne antibiotics.
A L Smith et al.
Journal of medicinal chemistry, 39(11), 2103-2117 (1996-05-24)

資料

Bioactive small molecules for immune system signaling target identification/validation and antibiotics, antivirals, and antifungals offered.

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