PZ0190
Avasimibe
≥98% (HPLC)
別名:
CI-1011; PD 148515; [[2,4,6-トリス(1-メチルエチル)フェニル]アセチル]-, 2,6-ビス(1-メチルエチル)フェニル エステル] スルファミン酸
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C29H43NO4S
CAS番号:
分子量:
501.72
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
MDL number:
NACRES:
NA.28
製品名
Avasimibe, ≥98% (HPLC)
InChI
1S/C29H43NO4S/c1-17(2)22-14-25(20(7)8)27(26(15-22)21(9)10)16-28(31)30-35(32,33)34-29-23(18(3)4)12-11-13-24(29)19(5)6/h11-15,17-21H,16H2,1-10H3,(H,30,31)
SMILES string
CC(C)c1cc(C(C)C)c(CC(=O)NS(=O)(=O)Oc2c(cccc2C(C)C)C(C)C)c(c1)C(C)C
InChI key
PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to tan
solubility
DMSO: ≥40 mg/mL
relevant disease(s)
Alzheimer′s disease; cardiovascular diseases
storage temp.
room temp
Quality Level
Application
アバシミブは、直接作用型抗ウイルス薬（DAA）との組み合わせを試験するために、またアシドーシス適応癌細胞における脂肪滴蓄積に対するその作用を試験するために、Huh7.5.1細胞中でアシルコエンザイムA：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ACAT）阻害剤として使用されています。Trypanosoma cruziにおけるコレステロールエステル化を評価するためにACATの阻害剤として使用できます。
Biochem/physiol Actions
アバシミベ(CI-1011)は、アセチル-CoA:コレステロールO-アセチルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤であり、経口投与が可能です。当初、抗アテローム硬化薬として開発され、血漿の総中性脂肪やVLDLコレステロールを大幅に低下させることが確認されましたが、その後の臨床試験は残念な結果に終わりました。ACATは、アルツハイマー病の有力な治療ターゲットとして検討が行われています。最近の研究で、アバシミベはアミロイド-β(Aβ)の生成を抑え、拡散性Aβのクリアランスを増加させることによって、アミロイド病変を低下させる効果があるとみられています。
アバシミベ(CI-1011)は、経口投与が可能なアセチル-CoA:コレステロールO-アセチルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤です。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Colin Berry et al.
Circulation, 115(14), 1851-1857 (2007-03-29)
The relative merits of quantitative coronary analysis (QCA) and intravascular ultrasound (IVUS) for the assessment of progression/regression in coronary artery disease are uncertain. To explore this subject further, we analyzed the angiographic and IVUS data derived from a contemporary clinical
Akira Miyazaki et al.
Current drug targets. Cardiovascular & haematological disorders, 5(6), 463-469 (2006-03-01)
Acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. Animal experiments showed that ACAT inhibitors reduce plasma cholesterol levels by suppressing absorption of dietary cholesterol and by
Jasminder Sahi et al.
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 306(3), 1027-1034 (2003-05-27)
In vitro and clinical studies were conducted to characterize the potential of avasimibe, an acyl-CoA/cholesterol acyltransferase inhibitor to cause drug-drug interactions. Clinically, 3- and 6-fold increases in midazolam (CYP3A4 substrate) oral clearance were observed after 50 and 750 mg of
Marcelo F Di Carli et al.
Journal of nuclear medicine : official publication, Society of Nuclear Medicine, 52(9), 1369-1377 (2011-08-19)
The metabolic syndrome affects 25% of the U.S. population and greatly increases the risk of diabetes and coronary artery disease (CAD). We tested the hypothesis that the metabolic syndrome is associated with impaired coronary vasodilator function, a marker of atherosclerotic
Stephen G Worthley et al.
Pathophysiology of haemostasis and thrombosis, 36(1), 9-17 (2008-03-12)
The ability to modify the enzymatic processes involved in promoting atherosclerotic plaque disruption and to serially monitor atherosclerotic evolution could provide novel information in the management of patients with atherosclerosis. We studied the effects of a statin (atorvastatin) and its
資料
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