PZ0190
Avasimibe
≥98% (HPLC)
別名:
CI-1011; PD 148515; [[2,4,6-トリス(1-メチルエチル)フェニル]アセチル]-, 2,6-ビス(1-メチルエチル)フェニル エステル] スルファミン酸
ログインで組織・契約価格をご覧ください。
サイズを選択してください
表示を変更する
この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C29H43NO4S
CAS番号:
分子量:
501.72
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
MDL number:
NACRES:
NA.28
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to tan
solubility
DMSO: ≥40 mg/mL
relevant disease(s)
Alzheimer′s disease; cardiovascular diseases
storage temp.
room temp
SMILES string
CC(C)c1cc(C(C)C)c(CC(=O)NS(=O)(=O)Oc2c(cccc2C(C)C)C(C)C)c(c1)C(C)C
InChI
1S/C29H43NO4S/c1-17(2)22-14-25(20(7)8)27(26(15-22)21(9)10)16-28(31)30-35(32,33)34-29-23(18(3)4)12-11-13-24(29)19(5)6/h11-15,17-21H,16H2,1-10H3,(H,30,31)
InChI key
PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N
Application
アバシミブは、直接作用型抗ウイルス薬（DAA）との組み合わせを試験するために、またアシドーシス適応癌細胞における脂肪滴蓄積に対するその作用を試験するために、Huh7.5.1細胞中でアシルコエンザイムA：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ACAT）阻害剤として使用されています。Trypanosoma cruziにおけるコレステロールエステル化を評価するためにACATの阻害剤として使用できます。
Biochem/physiol Actions
アバシミベ(CI-1011)は、アセチル-CoA:コレステロールO-アセチルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤であり、経口投与が可能です。当初、抗アテローム硬化薬として開発され、血漿の総中性脂肪やVLDLコレステロールを大幅に低下させることが確認されましたが、その後の臨床試験は残念な結果に終わりました。ACATは、アルツハイマー病の有力な治療ターゲットとして検討が行われています。最近の研究で、アバシミベはアミロイド-β(Aβ)の生成を抑え、拡散性Aβのクリアランスを増加させることによって、アミロイド病変を低下させる効果があるとみられています。
アバシミベ(CI-1011)は、経口投与が可能なアセチル-CoA:コレステロールO-アセチルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤です。
保管分類
11 - Combustible Solids
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
PZ0190-25MG: + PZ0190-VAR: + PZ0190-BULK: + PZ0190-5MG:
jan
資料
Discover Bioactive Small Molecules for Lipid Signaling Research
William R Hiatt et al.
Vascular medicine (London, England), 9(4), 271-277 (2005-02-01)
This study tested the hypothesis that avasimibe, an inhibitor of acyl coenzyme A-cholesterol acyltransferase (ACAT), would improve treadmill exercise performance in patients with claudication secondary to peripheral arterial disease (PAD). Four hundred and forty-two patients with PAD (ankle-brachial index in
Jasminder Sahi et al.
Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals, 32(12), 1370-1376 (2004-08-31)
Avasimibe, an acyl-CoA:cholesterol acyltransferase inhibitor, has been previously shown to be a potent inducer of CYP3A4 and multiple drug resistance protein 1. We have further characterized the drug interaction potential of avasimibe by studying the inductive and inhibitory effect of
Frederick J Raal et al.
Atherosclerosis, 171(2), 273-279 (2003-12-04)
This study assessed the efficacy and safety of avasimibe (CI-1011), an inhibitor of acyl coenzyme A-cholesterol acyltransferase (ACAT) in subjects with homozygous familial hypercholesterolemia (HoFH). Twenty seven subjects were enrolled in a double-blind, randomized, 3-sequence crossover trial of atorvastatin 80