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S2075

Srcインヒビター1

Name: Srcインヒビター1
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), Src kinase inhibitor, powder

別名:

4-(4′-フェノキシアニリノ)-6,7-ジメトキシキナゾリン, 6,7-ジメトキシ-N-(4-フェノキシフェニル)-4-キナゾリンアミン, SKI-1, Src-l1

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₂₂H₁₉N₃O₃

CAS番号:

179248-59-0

分子量:

373.40

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

329824504

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD01815300

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

powder

Quality level:

100

Storage condition:

desiccated

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特性

製品名

Srcインヒビター1, ≥98% (HPLC)

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white

solubility

DMSO: >10 mg/mL

storage temp.

2-8°C

SMILES string

COc1cc2ncnc(Nc3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c2cc1OC

InChI

1S/C22H19N3O3/c1-26-20-12-18-19(13-21(20)27-2)23-14-24-22(18)25-15-8-10-17(11-9-15)28-16-6-4-3-5-7-16/h3-14H,1-2H3,(H,23,24,25)

InChI key

DMWVGXGXHPOEPT-UHFFFAOYSA-N

詳細

Application

Src阻害剤1は、Srcキナーゼが介在する細胞シグナル伝達研究で使用される可能性があります。

Biochem/physiol Actions

Srcインヒビター-1は強力かつ競合的に二重部位(ATP結合およびペプチド結合)で作用するSrcキナーゼのインヒビターです。

Srcインヒビター1は強力かつ競合的に二重部位(ATP結合およびペプチド結合)で作用するSrcキナーゼ阻害剤です。Srcインヒビター1はSrcキナーゼ阻害の「ゴールドスタンダード」のひとつです。Srcファミリーキナーゼの阻害には、Src-I1とPP1またはSrc-I1とPP2を併用することが示されています。Srcインヒビター1はチロシンキナーゼであるSrcファミリーの選択的かつ競合的な阻害剤です(IC₅₀は、Srcが44 nM、Lckが88 nMです)。さらに高濃度では、VEGFR2やc-fmsチロシンキナーゼを阻害します(IC₅₀はそれぞれ0.32 μM、30 μMです)。

Srcキナーゼだけでなく、一部のSrc阻害剤もAblキナーゼ、Lck、Csk、およびYesタンパク質の活性を阻害するため、有望な抗がん剤オプションとして調べられています。

Features and Benefits

この化合物はキナーゼ・ホスファターゼの生物学研究用の注目商品です。ここをクリックしてその他の主なキナーゼ・ホスファターゼの生物学研究製品をご覧ください。その他の研究領域で使用される生理活性小分子についての詳細は、こちらをご覧ください：sigma.com/discover-bsm。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

S2075-25MG: + S2075-5MG: + S2075-BULK: + S2075-VAR: + S2075-IP:

jan

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資料

Src Family Kinases Overview

Src is the original member of a group of non-receptor protein-tyrosine kinases termed the Src family kinases (SFKs). Learn about the SFKs that, in humans, consist of eight members, a small group of atypical members, and two related kinases.

Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology

7-Alkoxy-4-phenylamino-3-quinolinecar-bonitriles as dual inhibitors of Src and Abl kinases.

Diane H Boschelli et al.

Journal of medicinal chemistry, 47(7), 1599-1601 (2004-03-19)

We previously reported that several 7-alkoxy-4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles were potent inhibitors of Src kinase activity. We disclose here a new highly efficient and versatile route to these compounds, which are also potent inhibitors of Abl kinase.

Altering microtubule dynamics is synergistically toxic with spindle assembly checkpoint inhibition.

Klaske M Schukken et al.

Life science alliance, 3(2) (2020-01-26)

Chromosomal instability (CIN) and aneuploidy are hallmarks of cancer. As most cancers are aneuploid, targeting aneuploidy or CIN may be an effective way to target a broad spectrum of cancers. Here, we perform two small molecule compound screens to identify

uPAR isoform 2 forms a dimer and induces severe kidney disease in mice.

Changli Wei et al.

The Journal of clinical investigation, 129(5), 1946-1959 (2019-02-08)

Soluble urokinase plasminogen activator receptor (suPAR) is an immune-derived circulating signaling molecule that has been implicated in chronic kidney disease, such as focal segmental glomerulosclerosis (FSGS). Typically, native uPAR (isoform 1) translates to a 3-domain protein capable of binding and