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Merck

SML0282

ベキサロテン

≥98% (HPLC), retinoid X receptor (RXR) agonist, powder

別名:

4-[1-（5,6,7,8-テトラヒドロ-3,5,5,8,8-ペンタメチル-2-ナフタレニル]安息香酸, LGD-1069, SR-11247

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C24H28O2
CAS番号:
153559-49-0
分子量:
348.48
UNSPSC Code:
41106305
PubChem Substance ID:
329825290
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00932428
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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製品名

ベキサロテン, ≥98% (HPLC)

SMILES string

C=C(C1=CC=C(C(O)=O)C=C1)C2=C(C)C=C3C(C(C)(C)CCC3(C)C)=C2

InChI

1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26)

InChI key

NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: ≥15 mg/mL (warmed)

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... RXRA(6256), RXRB(6257), RXRG(6258)

関連するカテゴリー

Application

ベキサロテンは以下の目的で使用されています：
  • 腎臓、心臓、肝臓および肺の変化に及ぼす効果、および誘起する可能性のある一酸化窒素合成酵素（iNOS）およびCYP4F6の発現/活性に及ぼす効果の研究
  • レチノイドｘ受容体（RXR）ホモまたは許容可能なヘテロ二量体の関与に関する分析
  • 薬剤（原薬および製剤）中に存在する可能性のある不純物の研究

ベキサロテンは以下の目的に対応するレチノイドx受容体（RXR）として使用されます：
  • ヒト口蓋扁平上皮細胞癌腫（OSCC）細胞株への影響研究
  • 皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）の協調的細胞殺傷効果試験用として（966とともに）
  • 薬剤（原薬および製剤）中不純物のHPLC測定用標準物質として

Biochem/physiol Actions

ベキサロテンは乳癌の治療で使用されます。
ベキサロテンは高度の選択性を持つレチノイドＸ受容体（RXR）作動薬です。この化合物は皮膚T細胞リンパ腫に対する抗悪性腫瘍薬としてすでに経口使用が認可されており、他の癌に対する効果についても研究が進行中です。ある研究によれば、マウスのアルツハイマーモデルへのベキサロテンの投与により最も毒性の強いβ-アミロイドペプチドが減少して認知機能が向上しました。マウスのアルツハイマーモデルにおける効果は、PPARγ:RXRおよびLXR:RXR二量体が活性化されたことによるによるapoE の発現とAβ クリアランスの効率化、およびミクログリア食作用の促進によると考えられています。
ベクサロテンは高度な選択性を持つレチノイドX受容体（RXR）拮抗剤であり、同時に抗悪性腫瘍薬でもあります。

Features and Benefits

この化合物は、環状ヌクレオチドの研究に使用するための製品です。その他の環状ヌクレオチド製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向け生理活性小分子の詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction (受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)の核内受容体(非ステロイド)のページに収載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

SML0282-VAR: + SML0282-10MG: + SML0282-BULK: + SML0282-50MG:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000343820
0000343820
0000193553
0000193554
0000187910

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Protective effects of retinoid x receptors on retina pigment epithelium cells
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Shawn C Owen et al.
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