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Merck

SML0788

A 83-01

≥98% (HPLC), powder, TGF-β RI kinase inhibitor

別名:

3-(6-メチル-2-ピリジニル)-N-フェニル-4-(4-キノリニル)-1H-ピラゾール-1-カルボチオアミド, A-83-01, A83-01

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C25H19N5S
CAS番号:
909910-43-6
分子量:
421.52
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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製品名

A 83-01, ≥98% (HPLC)

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

−20°C

SMILES string

S=C([n]2nc(c(c2)c4c5c(ncc4)cccc5)c3nc(ccc3)C)Nc1ccccc1

InChI

1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)

InChI key

HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

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General description

A-83-01 は、形質転換成長因子β（TGF-β）誘導による筋線維芽細胞集団の増加を阻害する能力があるため、創傷閉鎖を妨げることなく火傷創の収縮を効果的に防ぐ可能性があります。さらに、動物の上皮間葉転換（EMT）を抑制することで、TGF-β-1 依存性癌転移を阻害できます。

Application

A 83-01 は、
  • 分離した腫瘍細胞からのオルガノイド形成用の培養培地、
  • ヒト表皮幹細胞（EpSC）培養用のダルベッコ′改変イーグル培地/栄養混合物 F-12（DMEM/F12）の成分として使用されています。

A83-01は、形質転換増殖因子βキナーゼ1型受容体の阻害剤として使用されています。

Biochem/physiol Actions

A-83-01は、TGFβキナーゼ／アクチビン受容体様キナーゼ（ALK5）の阻害剤です。
A83-01は、Smad2/3のリン酸化を阻止するTGFβキナーゼ／アクチビン受容体様キナーゼ（ALK5）の阻害剤（IC50 = 12 nM）であり、TGFβにより誘発された増殖を阻害します。 A83-01は、Smad2のリン酸化をブロックし、そしてTGF-βにより誘発された上皮間葉転換を阻害します。 また、A83-01は、TGFβI型受容体ALK-5、アクチビンIB型受容体ALK-4、およびノーダルI型受容体ALK-7により誘発された転写活性も阻害します。 A-83-01は、新生児期Nkx2.5-eGFP (+)細胞の増殖を誘発します。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000534523
0000534523
0000524765
0000524765
0000501819

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