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Merck

SML1037

UNC0642

≥98% (HPLC)

別名:

2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)-6-メトキシ-N- [1-(プロパン-2-イル)ピペリジン-4-イル] -7- [3-(ピロリジン-1-イル)プロポキシ]キナゾリン-4-アミン

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C29H44F2N6O2
CAS番号:
分子量:
546.70
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
51111800
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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InChI

1S/C29H44F2N6O2/c1-21(2)36-14-7-22(8-15-36)32-27-23-19-25(38-3)26(39-18-6-13-35-11-4-5-12-35)20-24(23)33-28(34-27)37-16-9-29(30,31)10-17-37/h19-22H,4-18H2,1-3H3,(H,32,33,34)

SMILES string

FC(CC1)(F)CCN1C2=NC(NC3CCN(C(C)C)CC3)=C4C(C=C(OCCCN5CCCC5)C(OC)=C4)=N2

InChI key

RNAMYOYQYRYFQY-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Application

UNC0642は、ヒトHeLa細胞に使用され、DNAリガーゼ1(LIG1)と UHRF1(Ubiquitin-like with PHD and ring finger domains 1)との相互作用を阻害します。

Biochem/physiol Actions

UNC0642は、ヒストン3(H3K9)のリジン9、およびp53やWIZなどの他の非ヒストン基質のモノおよびジメチル化を触媒するヒストンメチルトランスフェラーゼG9a(EHMT2)およびGLP(EHMT1)の強力な選択的阻害剤です、。 UNC0642について、in vitro試験での IC50は15 nM未満であり、他の13種類のHMT、特定のキナーゼ、イオンチャネル、7TMおよびその他のエピジェネティックなタンパク質と比較して、100以上親和性が高いことがわかっています。UNC0638と比較して、UNC0642の活性は同程度ですが、PKの点では改善されています。<15 nM with greater than 100-fold selectivity over 13 other HMTs and selected representatives of kinases, ion channels, 7TMs, and other epigenetic proteins. UNC0642 has the same potency with improved PK properties relative to UNC0638, which should make it a more useful probe in an in vivo setting. For full characterization details, please visit the UNC0642プローブの概要 については、構造ゲノミクスコンソーシアム(SGC)Webサイトをご参照ください。

エピジェネティックな標的に対する他のSGC化学プローブにつきましては、次のサイトをご参照ください。sigma.com/sgc
UNC0642は、ヒストンメチルトランスフェラーゼの強力な選択的阻害剤であり、G9aやGLPに選択的なメチルトランスフェラーゼの化学プローブです。

Features and Benefits

UNC0642は、Structural Genomics Consortium(SGC)との提携を通じて使用できるエピジェネティック化学プローブです。詳細情報および他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になるには、sigma.com/SGCにアクセスしてください。
本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

Other Notes

UNC0642は、Chemical Probes Portalで専門的な査読を受けて、推奨されています。詳細については、Chemical Probes PortalウェブサイトのUNC0642の概要をご参照ください。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

SML1037-25MG: + SML1037-BULK: + SML1037-5MG: + SML1037-VAR: + SML1037-IP:

jan


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Tiffani D M Berkel et al.
The international journal of neuropsychopharmacology, 22(4), 292-302 (2018-12-28)
Tolerance to ethanol-induced anxiolysis promotes alcohol intake, thus contributing to alcohol use disorder development. Recent studies implicate histone deacetylase-mediated histone H3K9 deacetylation in regulating neuropeptide Y expression during rapid ethanol tolerance to the anxiolytic effects of ethanol. Furthermore, the histone
Yue-Peng Cao et al.
Acta pharmacologica Sinica, 40(8), 1076-1084 (2019-02-16)
Urinary bladder cancer (UBC) is characterized by frequent recurrence and metastasis despite the standard chemotherapy with gemcitabine and cisplatin combination. Histone modifiers are often dysregulated in cancer development, thus they can serve as an excellent drug targets for cancer therapy.
Methylation of DNA Ligase 1 by G9a/GLP Recruits UHRF1 to Replicating DNA and Regulates DNA Methylation.
Ferry L, et al.
Molecular Cell, 67(4), 550-565 (2017)
Patricia D B Tiburcio et al.
Translational oncology, 13(10), 100819-100819 (2020-07-06)
Malignant gliomas have disproportionally high morbidity and mortality. Heterozygous mutations in the isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) gene are most common in glioma, resulting in predominantly arginine to histidine substitution at codon 132. Because IDH1R132H requires a wild-type allele to produce
Kazuya Ishiguro et al.
Cell death discovery, 7(1), 7-7 (2021-01-14)
Epigenetic mechanisms such as histone modification play key roles in the pathogenesis of multiple myeloma (MM). We previously showed that EZH2, a histone H3 lysine 27 (H3K27) methyltransferase, and G9, a H3K9 methyltransferase, are potential therapeutic targets in MM. Moreover

資料

We offer a variety of small molecule research tools, such as transcription factor modulators, inhibitors of chromatin modifying enzymes, and agonists/antagonists for target identification and validation in gene regulation research; a selection of these research tools is shown below.

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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