SML1594
シレンギチドトリフルオロ酢酸塩
≥95% (HPLC), vascular targeting agent, powder
別名:
2,2,2-トリフルオロ酢酸塩, EMD 121974, NSC 707544, c(RGDF(NMe)V), シクロ(L-アルギニルグリシル-L-a-アスパルチル-D-フェニルアラニル-N-メチル-L-バリル), 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C27H40N8O7 · xC2HF3O2
CAS番号:
分子量:
588.66 (free base basis)
UNSPSC Code:
12352106
NACRES:
NA.77
製品名
シレンギチドトリフルオロ酢酸塩, ≥95% (HPLC)
Quality Level
assay
≥95% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
H2O: 20 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
SMILES string
N1([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C1=O)Cc2ccccc2)CC(=O)O)CCCN\C(=N\[H])\N)C(C)C)C
InChI
1S/C27H40N8O7/c1-15(2)22-25(41)33-17(10-7-11-30-27(28)29)23(39)31-14-20(36)32-18(13-21(37)38)24(40)34-19(26(42)35(22)3)12-16-8-5-4-6-9-16/h4-6,8-9,15,17-19,22H,7,10-14H2,1-3H3,(H,31,39)(H,32,36)(H,33,41)(H,34,40)(H,37,38)(H4,28,29,30)/t17-,18-,19+,22-/m0/s1
InChI key
AMLYAMJWYAIXIA-VWNVYAMZSA-N
Application
シレンギチドトリフルオロ酢酸塩は、インテグリンαvβ5の阻害剤として使用されてきました。
Biochem/physiol Actions
シレンギチドは、インテグリン拮抗剤として機能する血管標的薬剤（VTA）です。
シレンギチドは、インテグリン拮抗剤として機能する血管標的薬剤（VTA）です。シレンギチドは、αvβ3インテグリンおよびαvβ5インテグリンの活性化を選択的に阻害するArg-Gly-Glu（RGD）含有環状ペンタペプチドです。
多形性神経膠芽腫において抗がん活性を発揮します。 インテグリンはα鎖とβ鎖のヘテロダイマーです。細胞間相互作用や細胞と細胞外マトリックスとの相互作用に関与する膜貫通受容体です。腫瘍の血管新生、浸潤、および遊走を制御します。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
David A Reardon et al.
Journal of clinical oncology : official journal of the American Society of Clinical Oncology, 26(34), 5610-5617 (2008-11-05)
Cilengitide, an inhibitor of alphavbeta3 and alphavbeta5 integrin receptors, demonstrated minimal toxicity and durable activity across a wide range of doses administered to adults with recurrent glioblastoma multiforme (GBM) in a prior phase I study. The current multicenter phase II
Activation of Hepatic Stellate Cells During Liver Carcinogenesis Requires Fibrinogen/Integrin αvβ5 in Zebrafish.
Yan C, et al.
Neoplasia, 20(5), 533-542 (2018)
David A Reardon et al.
Expert opinion on investigational drugs, 17(8), 1225-1235 (2008-07-12)
Glioblastoma multiforme (GBM), a highly invasive and vascular cancer, responds poorly to conventional cytotoxic therapy. Integrins, widely expressed in GBM and tumor vasculature, mediate cell survival, migration and angiogenesis. Cilengitide is a potent alphavbeta3 and alphavbeta5 integrin inhibitor. To summarize