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SML1781

PDD00017273

Name: PDD00017273
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, poly(ADP-ribose) glycohydrolase inhibitor

別名:

1-[(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-N-(1-メチルシクロプロピル)-3-[(2-メチル-5-チアゾリル)メチル]-2,4-ジオキソ-6-キナゾリンスルホンアミド

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₂₃H₂₆N₆O₄S₂

CAS番号:

1945950-21-9

分子量:

514.62

UNSPSC Code:

12352200

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD30536372

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

powder

Quality level:

100

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特性

製品名

PDD00017273, ≥98% (HPLC)

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[S](=O)(=O)(NC5(CC5)C)c1cc2c([n]([c]([n]([c]2=O)Cc4[s]c(nc4)C)=O)Cc3[n](nc(c3)C)C)cc1

InChI key

IFWUBRBMMNTBRZ-UHFFFAOYSA-N

詳細

Biochem/physiol Actions

PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ（PARG）の強力な選択的阻害剤です。

PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ（PARG）の強力な選択的阻害剤です。PARGは、単鎖DNA切断の修復に関与していることが確認されています。PDD00017273はPARGに対して選択的であり、PARP1およびARH3の値30 μMに比べてEC₅₀ = 26 nMとなっています。

PDD00017273は本質的に細胞膜透過性です。乳癌遺伝子1/2（BRCA1/2）などの特定の相同的組み換え（HR）タンパク質が欠損している細胞の特異的死滅のために使用されます。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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Radiosensitization with an inhibitor of poly (ADP-ribose) glycohydrolase: A comparison with the PARP1/2/3 inhibitor olaparib.

Gravells P, et al.

DNA Repair, 61, 25-36 (2018)

Radiosensitization with an inhibitor of poly(ADP-ribose) glycohydrolase: A comparison with the PARP1/2/3 inhibitor olaparib.

Polly Gravells et al.

DNA repair, 61, 25-36 (2017-11-28)

Upon DNA binding the poly(ADP-ribose) polymerase family of enzymes (PARPs) add multiple ADP-ribose subunits to themselves and other acceptor proteins. Inhibitors of PARPs have become an exciting and real prospect for monotherapy and as sensitizers to ionising radiation (IR). The

First-in-Class Chemical Probes against Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Inhibit DNA Repair with Differential Pharmacology to Olaparib.

Dominic I James et al.

ACS chemical biology, 11(11), 3179-3190 (2016-10-01)

The enzyme poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) performs a critical role in the repair of DNA single strand breaks (SSBs). However, a detailed understanding of its mechanism of action has been hampered by a lack of credible, cell-active chemical probes. Herein, we