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この商品について
実験式(ヒル表記法):
C23H26N6O4S2
CAS番号:
分子量:
514.62
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Biochem/physiol Actions
PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ(PARG)の強力な選択的阻害剤です。
PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ(PARG)の強力な選択的阻害剤です。PARGは、単鎖DNA切断の修復に関与していることが確認されています。PDD00017273はPARGに対して選択的であり、PARP1およびARH3の値30 μMに比べてEC50 = 26 nMとなっています。
PDD00017273は本質的に細胞膜透過性です。乳癌遺伝子1/2(BRCA1/2)などの特定の相同的組み換え(HR)タンパク質が欠損している細胞の特異的死滅のために使用されます。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Radiosensitization with an inhibitor of poly (ADP-ribose) glycohydrolase: A comparison with the PARP1/2/3 inhibitor olaparib.
Gravells P, et al.
DNA Repair, 61, 25-36 (2018)
Polly Gravells et al.
DNA repair, 61, 25-36 (2017-11-28)
Upon DNA binding the poly(ADP-ribose) polymerase family of enzymes (PARPs) add multiple ADP-ribose subunits to themselves and other acceptor proteins. Inhibitors of PARPs have become an exciting and real prospect for monotherapy and as sensitizers to ionising radiation (IR). The
Dominic I James et al.
ACS chemical biology, 11(11), 3179-3190 (2016-10-01)
The enzyme poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) performs a critical role in the repair of DNA single strand breaks (SSBs). However, a detailed understanding of its mechanism of action has been hampered by a lack of credible, cell-active chemical probes. Herein, we
Tanay Thakar et al.
Nature communications, 11(1), 2147-2147 (2020-05-03)
Upon genotoxic stress, PCNA ubiquitination allows for replication of damaged DNA by recruiting lesion-bypass DNA polymerases. However, PCNA is also ubiquitinated during normal S-phase progression. By employing 293T and RPE1 cells deficient in PCNA ubiquitination, generated through CRISPR/Cas9 gene editing
Evgeniia Prokhorova et al.
Molecular cell, 81(12), 2640-2655 (2021-05-22)
ARH3/ADPRHL2 and PARG are the primary enzymes reversing ADP-ribosylation in vertebrates, yet their functions in vivo remain unclear. ARH3 is the only hydrolase able to remove serine-linked mono(ADP-ribose) (MAR) but is much less efficient than PARG against poly(ADP-ribose) (PAR) chains in vitro.
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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