SML1833
ML385
≥98% (HPLC), powder, Nrf2 transcription factor inhibitor
別名:
N-[4-[2,3-ジヒドロ-1-(2-メチルベンゾイル)-1H-インドール-5-イル]-5-メチル-2-チアゾリル]-1,3-ベンゾジオキソール-5-アセトアミド
製品名
ML385, ≥98% (HPLC)
InChI
1S/C29H25N3O4S/c1-17-5-3-4-6-22(17)28(34)32-12-11-20-15-21(8-9-23(20)32)27-18(2)37-29(31-27)30-26(33)14-19-7-10-24-25(13-19)36-16-35-24/h3-10,13,15H,11-12,14,16H2,1-2H3,(H,30,31,33)
InChI key
LINHYWKZVCNAMQ-UHFFFAOYSA-N
SMILES string
O=C(NC1=NC(C2=CC=C(N(C(C3=C(C)C=CC=C3)=O)CC4)C4=C2)=C(C)S1)CC5=CC(OCO6)=C6C=C5
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 10 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
Quality Level
関連するカテゴリー
Biochem/physiol Actions
ML385は、Neh1に結合することによりNrf2転写因子の活性を阻害します。
ML385は、Nrf2が低分子Mafたんぱく質とヘテロ二量体化できるようにするCNC-bZIPドメインであるNeh1に結合し、NRF2転写活性を遮断することによりNrf2転写因子の活性を阻害します。Nrf2は細胞保護的な酸化防止遺伝子を誘導するため、Nrf2を活性化させる多くの研究が行われてきました。しかし、一部のがん細胞も生き残るために同じようにNrf2を利用している可能性があります。Nrf2は、特定のがん、例えばNrf2を標的にしてプロテアソーム分解するKEAP1に機能欠損型突然変異が生じることによって頻発する、非小細胞肺がん（NSCLC）で過剰発現します。ML385は、KEAP1突然変異があるNSCLC細胞に対する特異性と選択性を備えた抗腫瘍活性を有することが分かりました。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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