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Merck

SML3055

LY3009120

≥98% (HPLC)

別名:

1-(3,3-Dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea, DP 4978, DP-4978, DP4978, LY 3009120, LY-3009120, N-(3,3-Dimethylbutyl)-N′-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C23H29FN6O
CAS番号:
1454682-72-4
分子量:
424.51
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD28411374
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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InChI

1S/C23H29FN6O/c1-13-9-18(24)19(29-22(31)26-8-7-23(3,4)5)11-16(13)17-10-15-12-27-21(25-6)30-20(15)28-14(17)2/h9-12H,7-8H2,1-6H3,(H2,26,29,31)(H,25,27,28,30)

SMILES string

CC1=CC(F)=C(C=C1C2=C(N=C3N=C(N=CC3=C2)NC)C)NC(NCCC(C)(C)C)=O

InChI key

HHCBMISMPSAZBF-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Biochem/physiol Actions

LY3009120 is an orally active, potent and selective pan-RAF type II inhibitor (IC50 = 4.3 nM/CRAF (c-Raf, Raf-1), 5.8 nM/BRAF(V600E), 15 nM/BRAF (b-Raf) by kinase assay with 1 mM ATP; IC50 = 44 nM/ARAF, 31-47 nM/BRAF, 42 nM/CRAF, >1 μM/155 other kinases by cell-based KiNativ affinity binding assay). LY3009120 inhibits RAF-dependent proliferation in cancer cultures (A375/HCT116 IC50 = 9.2/220 nM) and exhibits anti-tumor efficacy in a rat BRAF V600E ST019VR PDX model in vivo (15-30 mg/kg b.i.d. p.o.).
Orally active, potent and selective pan-RAF type II inhibitor with anti-cancer efficacy in cultures and in vivo.

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

SML3055-10MG: + SML3055-VAR: + SML3055-50MG: + SML3055-BULK:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000125727
0000125728
0000123273

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Shih-Hsun Chen et al.
Cancer discovery, 6(3), 300-315 (2016-01-07)
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S-H Chen et al.
Oncogene, 37(6), 821-832 (2017-10-24)
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International journal of molecular medicine, 42(6), 3477-3484 (2018-10-03)
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Anticancer research, 40(5), 2667-2673 (2020-05-06)
The therapeutic strategy for patients with non-small-cell lung cancer (NSCLC) harboring the BRAF non-V600E mutation has not been established. LY3009120, a newly discovered pan-RAF inhibitor, has shown strong antitumor effects in cancers with various BRAF genotypes. This study investigated the
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