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Merck

溶解性の向上:液剤における生物学的利用能の改善

溶解性の向上

溶解性向上技術と機能性賦形剤は、製剤の不安定性を克服し、生物学的利用能を向上させ、市場投入に向けた過程で水溶性の低い有効成分が直面するその他の課題に対処するために不可欠です。万能な解決策は存在しないため、溶解性および生物学的利用能の向上には、個々の状況に合わせたアプローチを採用することが不可欠です。 液体の経口製剤や非経口製剤においては、高濃度の溶液であっても、有効成分が溶解した状態を維持し、保存期間を通じて製剤に目に見える粒子が混入しないことを確保することが不可欠です。また、特に注射剤などリスクの高い用途に適した高品質な添加剤を選定することも極めて重要です。

主な利点と特徴

液剤における溶解性および生物学的利用能を向上させる当社のソリューションには、以下のものが含まれます:


溶解性を高める賦形剤

シクロデキストリン、ポリエチレングリコール(PEG)、メグルミン、界面活性剤など、液剤における原薬(API)の溶解性を向上させる機能性賦形剤のラインナップです。


最適な配合条件

製剤条件を最適化するための、共溶媒およびpH調整剤のラインナップ。


溶解性を早期に高めるためのAPI処理

塩および共結晶の形成、多形スクリーニング、ならびにナノミリング用のAPI処理用化学薬品。

液体製剤の品質を向上させる方法をご覧ください

Colorful cyclodextrin molecule in ring shape on purple background

シクロデキストリン:優れた溶解性と安定性

APIを可溶化し、保護し、投与時に放出するAPI-シクロデキストリン包接複合体により、APIの溶解性と安定性を向上させます。用途に最適なシクロデキストリンの種類をお選びください:

PEG molecule on purple background

ポリエチレングリコールによる効果的な可溶化

PEGは汎用性の高い可溶化剤として、幅広い原薬(API)の溶解性を向上させます。当社では、さまざまな用途に対応する包括的なPEG製品ラインナップをご用意しています:

White splash on purple background with powder and liquid areas representing the solubility-enhancement effect of meglumine.

メグルミン:2つのグレード、幅広い用途

メグルミンは、その場でのAPI塩の形成における対イオンとして、また可溶化剤、安定剤、pH調整剤として機能する多機能な添加剤であり、幅広い用途に対応する汎用性の高い選択肢です。こちらからグレードをお選びください:

Powder particles in a roughly ring-shaped form, possibly airborne or in solution, on purple background.

API処理用化学薬品:溶解性の課題を早期に解決

塩や共結晶の形成、多形スクリーニングなどの手法を用いて、創薬開発の初期段階で溶解性の課題に対処しましょう。製品の包括的なリストはこちらをご覧ください:

Micelle on purple background

界面活性剤:溶解性と生物学的利用能の向上

界面活性剤を用いて溶解促進により有効成分(API)の溶解性を高めることは、効果的かつ確立された手法です。お客様のニーズに最適な界面活性剤の種類とグレードをお選びください:

Three beakers filled with different colored liquids on purple background: left cyan liquid with API particles, middle cyan liquid with API particles and pink cosolvent, right dark blue liquid representing dissolved API in a co-solvent-solvent solution.

共溶媒を用いた溶媒容量の最大化

共溶媒を利用して溶媒混合物の極性を調整することで、難溶性のAPIとの相溶性を高め、溶媒容量を向上させることができます。一般的に使用される共溶媒については、こちらをご覧ください:

Emprove®プログラム:リスク軽減の取り組みを支援

医薬品開発の推進に向けた当社の取り組みは、Emprove®プログラムによって支えられています。このプログラムでは、市場投入までのプロセスを迅速化するための包括的な資料を提供しています。非経口投与などのリスクの高い用途においては、リスク低減の取り組みを支援するため、エンドトキシンおよびバイオバーデンの含有量が低く規定された当社のEmprove® Expert賦形剤ポートフォリオが特に適しています。

よくある質問

難溶性の医薬品有効成分(API)、特にBCSクラスIIおよびIVに分類されるものは、十分な生物学的利用能と治療効果を得るためにAPIを溶解させる必要があるため、しばしば大きな課題に直面します。液剤の場合、製品の保存期間を通じて溶解性を維持することや、目に見える粒子が混入しないようにすることといった、さらなる課題もあります。これらの課題を克服するには、効果的な溶解性向上技術が不可欠です。溶解性に関する課題の詳細については、こちらをご覧ください。

溶解性の課題に対処するには、原薬(API)の製造過程における化学的改変(塩や共結晶の形成など)、粒子径の微細化、シクロデキストリン、メグルミン、界面活性剤、共溶媒などの溶解性向上機能性賦形剤の使用など、さまざまな手法が考えられます。これらの手法は、原薬の物理化学的特性を向上させ、最終的には液剤における溶解性および生物学的利用能を改善することを目的としています。 液体製剤向けのソリューションについては、こちらをご覧ください。

シクロデキストリンは、APIと包接複合体を形成できる環状オリゴ糖です。これらの複合体は、APIを分解から保護し、親水性を向上させるため、シクロデキストリンは、APIの溶解性や安定性を効果的に高めることができる、液剤製剤における有用な手段となっています。詳細については、当社の技術記事をご覧ください。