513022
PD 150606
A cell-permeable, non-competitive, selective non-peptide calpain inhibitor [Ki = 210 nM for calpain-1 and 370 nM for calpain-2.
Sinónimos:
PD 150606, 3-(4-Iodophenyl)-2-mercapto-(Z)-2-propenoic Acid
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Acerca de este artículo
Fórmula empírica (notación de Hill):
C9H7IO2S
Número CAS:
Peso molecular:
306.12
MDL number:
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
Servicio técnico
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Permítanos ayudarleassay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
off-white
solubility
DMSO: 100 mg/mL, methanol: 25 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
Quality Level
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General description
A cell-permeable, non-competitive, selective non-peptide calpain inhibitor [Ki = 210 nM for calpain-1 (Cat. Nos. 208712 and 208713) and 370 nM for calpain-2 (Cat. Nos. 208715 and 208718)] directed towards the calcium binding sites of calpain. Exhibits high specificity for calpains relative to other proteases, such as cathepsin B and cathepsin L. Does not shield calpain against inactivation by the active-site inhibitor trans-(epoxysuccinyl)-L-leucyl-amido-3-methylbutane. Reportedly prevents dexamethasone-induced apoptosis in thymocytes.
A cell-permeable, selective non-peptide calpain inhibitor (Ki = 210 nM for calpain I and 370 nM for calpain II) directed towards the calcium- binding sites of calpain. Exhibits high specificity for calpains relative to other proteases, such as cathepsin B and L. PD 150606 is a non-competitive inhibitor with respect to the substrate and does not shield calpain against inactivation by the active-site inhibitor trans-(epoxysuccinyl)-L-leucyl-amido-3-methylbutane. Reportedly prevents dexamethasone-induced apoptosis of thymocytes.
Biochem/physiol Actions
Cell permeable: yes
Primary Target
Calpain-1
Calpain-1
Product does not compete with ATP.
Reversible: no
Target Ki: 210 nM for calpain-1 and 370 nM for calpain-2
Packaging
Packaged under inert gas
Preparation Note
Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 1 month at -20°C.
Other Notes
Lin, G.D., et al. 1997. Nat. Struct. Biol. 4, 539.
Squier, M.K., and Cohen, J.J. 1997. J. Immunol. 158, 3960.
Edelstein, C.L., et al. 1996. Kidney Int. 50, 1150.
Wang, K.K.W., et al. 1996. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 93, 6687.
Squier, M.K., and Cohen, J.J. 1997. J. Immunol. 158, 3960.
Edelstein, C.L., et al. 1996. Kidney Int. 50, 1150.
Wang, K.K.W., et al. 1996. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 93, 6687.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
Toxicity: Standard Handling (A)
Clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 1
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Certificados de análisis (COA)
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Mehmet Şerif Aydın et al.
iScience, 26(10), 107715-107715 (2023-09-13)
Trauma, vascular events, or neurodegenerative processes can lead to axonal injury and eventual transection (axotomy). Neurons can survive axotomy, yet the underlying mechanisms are not fully understood. Excessive water entry into injured neurons poses a particular risk due to swelling
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