Y-27632 dihydrochloride

El diclorhidrato Y-27632 es un broncodilatador eficaz y mejora la resistencia pulmonar (RL) inducida por antígenos y acetilcolina. El Y-27632 controla la migración de los neutrófilos y el edema pulmonar, y puede ser un agente contra la lesión pulmonar aguda.Se ha demostrado que la utilización del diclorhidrato Y-27632, junto con Accutase u otras disoluciones enzimáticas, durante el subcultivo de las células madre embrionarias humanas (hES) potencia la supervivencia celular y mejora significativamente la eficiencia de la clonación

El Y-27632, un inhibidor de la Rho-cinasa, contrarresta las contracciones noradrenérgicas en el cuerpo cavernoso del pene de conejos y humanos. Ayuda a relajar el músculo liso vascular y no vascular en diversas preparaciones y a disminuir la presión arterial en ratas hipertensas. Además, este inhibidor induce cambios reversibles en la forma celular y disminuye en las fibras de estrés de actina, las adherencias focales y la tinción de proteínas con fosfotirosina en células de malla trabecular humana (TM) y células del canal de Schlemm. El Y-27632 inhibe la actividad cinasa in vitro tanto de ROCK-I como de ROCK-II, y esta inhibición es revertida competitivamente por el ATP, lo que indica que estos compuestos se unen al sitio catalítico para inhibir las cinasas. Ki = 140 nM para p160ROCK.

El diclorhidrato Y-27632 se ha utilizado:

• como complemento en el medio de cultivo del organoide adenocarcinoma ductal pancreático
• en la inhibición de las cinasas de la familia de genes homólogos Ras (Rho) en células madre embrionarias de ratón
• en la inhibición de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK) en células madre embrionarias humanas y células madre pluripotentes inducidas humanas (iPSC)
• El diclorhidrato Y-27632 se ha utilizado como complemento en el medio E8 para promover la diferenciación in vitro de células madre pluripotentes humanas

Y-27632 es un inhibidor selectivo, permeable a la célula y muy potente de ROCK (proteincinasas de serina y treonina formadoras de hélices superenrolladas asociadas a Rho). K_i = 140 nM para p160^ROCK. El Y-27632 inhibe también a la ROCK-II con igual potencia. La inhibición es competitiva con respecto al ATP.

Y-27632 es un inhibidor selectivo, permeable a las células y muy potente de la ROCK.

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