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この商品について
実験式(ヒル表記法):
C22H23NO · HCl
CAS番号:
分子量:
353.89
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
51111800
MDL number:
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
storage condition
desiccated
color
white to beige
solubility
DMSO: 10 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Cl.O=C1C(=Cc2ccccc2)C(NC3CCCCC3)c4ccccc14
InChI
1S/C22H23NO.ClH/c24-22-19-14-8-7-13-18(19)21(23-17-11-5-2-6-12-17)20(22)15-16-9-3-1-4-10-16;/h1,3-4,7-10,13-15,17,21,23H,2,5-6,11-12H2;1H
InChI key
JPATUDRDKCLPTI-UHFFFAOYSA-N
関連するカテゴリー
Application
(E/Z)-BCI hydrochloride has been used:
- to evaluate the role of the Duox-H2O2-Dusp6 derepression signaling pathway in heart regeneration
- as an MKP-1 inhibitor to investigate the role of MKP-1 on bexarotent-induced effects
- as a dual specificity phosphatase 6 (DUSP6) inhibitor to study its effects on the proliferation of SKOV3 cells
Biochem/physiol Actions
(E/Z)-BCI塩酸塩は、Dusp6(二重特異性ホスファターゼ6)とDusp1の阻害剤であり、FGFシグナリングを過剰活性化します。
BCIはDusp6のアロステリック阻害剤であり、ERK2基質の結合で生じるホスファターゼの触媒活性に対する刺激を、ホスファターゼドメインに作用することによって阻止します。特異性に関する研究から、BCIはDusp1を阻害する一方でDusp5は阻害せず、Cdc25B(細胞分裂サイクル25B)、PTP1B(プロテインチロシンホスファターゼ1B)やDusp3/VHRの活性をブロックすることが明らかとなっており、これらの事実からBCIの特異性は一連のMAPKホスファターゼに限られたものであることが示唆されています。
また、Dusp6がFGFシグナリングのフィードバック調節因子として機能することから、BCIはFGFシグナリングの過剰活性化を引き起こします。さらに、ゼブラフィッシュの体節形成期間にBCIがDusp6活性を阻害すると内皮系譜の心臓前駆体に拡大がみられるという報告があり、Dusp6は心蔵領域でFGFシグナリングのアテニュエーターとして、心臓組織の大きさを制御する役割があると言われています。
また、Dusp6がFGFシグナリングのフィードバック調節因子として機能することから、BCIはFGFシグナリングの過剰活性化を引き起こします。さらに、ゼブラフィッシュの体節形成期間にBCIがDusp6活性を阻害すると内皮系譜の心臓前駆体に拡大がみられるという報告があり、Dusp6は心蔵領域でFGFシグナリングのアテニュエーターとして、心臓組織の大きさを制御する役割があると言われています。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Guifang Gan et al.
Theranostics, 11(12), 6006-6018 (2021-04-27)
Objectives: Sorafenib is the only FDA-approved first-line target drug for HCC patients. However, sorafenib merely confers 3-5 months of survival benefit with less than 30% of HCC patients sensitive to sorafenib therapy. Thus, it's necessary to develop a sensitizer for
Bexarotent attenuated CCI-induced spinal neuroinflammation and neuropathic pain by targeting MKP-1
Gui Y, et al.
The Journal of Pain : Official Journal of the American Pain Society (2019)
HE4 Compromises Cytotoxic Mononuclear Cells via Inducing Dual Specificity Phosphatase 6
James NE, et al.
Frontiers in Pharmacology, 10, 216-216 (2019)
Yulong Gui et al.
The journal of pain, 21(11-12), 1149-1159 (2019-01-21)
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ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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