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Merck

C0832

クロザピンN-オキシド

≥98% (HPLC), solid, 5-HT₂ serotonin receptor antagonist

別名:

8-クロロ-11-(4-メチル-1-ピペラジニル)-5H-ジベンゾ[b,e](1,4)ジアゼピンN-オキシド

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C18H19ClN4O
CAS番号:
34233-69-7
分子量:
342.82
UNSPSC Code:
12352119
PubChem Substance ID:
24892276
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00210190
Form:
solid
Quality level:
200

主要文書

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製品名

クロザピンN-オキシド,

SMILES string

C[N+]1([O-])CCN(CC1)C2=Nc3cc(Cl)ccc3Nc4ccccc24

InChI key

OGUCZBIQSYYWEF-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C18H19ClN4O/c1-23(24)10-8-22(9-11-23)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3

form

solid

Quality Level

200

関連するカテゴリー

Application

クロザピンN-オキシドは、以下の目的で使用されています：
  • 次運動皮質におけるヒトM4ムスカリン（hM4Di）の活性化に
  • Th-creトランスジェニックマウスにおけるin vivo化学遺伝学的操作を誘発し、歩行連動活動を障害するために
  • マウスの行動検査用および細胞の刺激（HEK293）用に

Biochem/physiol Actions

5-HT2セロトニン受容体アンタゴニスト；HPLCによりモニタリングできるクロザピンの主要な代謝産物。
5-HT2セロトニン受容体アンタゴニスト；クロザピンの主要な代謝産物。

Features and Benefits

この化合物は、神経科学研究用の特長ある製品です。ここをクリックして、より多くの特長ある神経科学研究用製品を見つけてください。その他の研究領域用の生物活性低分子については、sigma.com/discover-bsmで詳細をお読みください。

General description

クロザピンN-オキシド（CNO）は、クロザピン薬の不活性型であり、Gタンパク質共役受容体（GPCR）を活性化します。CNOは、遺伝子操作で作り変えたヒトムスカリン受容体に対する合成配位子として働きます。これは、代謝変換時にクロザピン様の効果を誘発します。クロザピンはCNOに変換されることにより、血液脳関門を通過しやすくなります。

pictograms

Skull and crossbones
GHS06

signalword

Danger

hcodes

H301,H336

Hazard Classifications

Acute Tox. 3 Oral - STOT SE 3

target_organs

Central nervous system

保管分類

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000347094
0000220497
0000513779
0000513779
0000451215

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The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice
Manvich DF, et al.
Scientific Reports, 8(1), 3840-3840 (2018)
Noelle C Anastasio et al.
Neuropsychopharmacology : official publication of the American College of Neuropsychopharmacology, 44(10), 1752-1761 (2019-04-20)
Food intake is essential for survival, but maladaptive patterns of intake, possibly encoded by a preexisting vulnerability coupled with the influence of environmental variables, can modify the reward value of food. Impulsivity, a predisposition toward rapid unplanned reactions to stimuli
Chemogenetic and optogenetic activation of galphas signaling in the basolateral amygdala induces acute and social anxiety-like states
Siuda ER, et al.
Neuropsychopharmacology, 41(8), 2011-2011 (2016)
Stress Accelerates Defensive Responses to Looming in Mice and Involves a Locus Coeruleus-Superior Colliculus Projection
Li L, et al.
Current Biology, 28(6), 859-871 (2018)
Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs
van der Peet PL, et al.
MethodsX, 5, 257-267 (2018)
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