(±)-エピバチジン 二塩酸塩 水和物

エピバチジンは既知のニコチン性アセチルコリン受容体のうち最も強力なアゴニストで、非オピオイド性鎮痛薬です。

神経や神経筋のニコチン性アセチルコリン受容体におけるエピバチジンの作用と、ニコチンやスキサメトニウムの作用を比較しました。モルモット回腸のコリン作動性ニュ-ロンによる収縮、脊髄穿刺ラットやアトロピン投与ラットでの血圧上昇により、エピバチジンによる神経節のニコチン性受容体の活性化が確認されました。エピバチジンはまた、求心性C線維 (ウサギ耳)の末梢端や、脳 (ラット抗利尿) において、ニコチン性受容体を活性化させました。エピバチジンのアゴニスト作用は長時間持続性の受容体脱感作をもたらします。運動障害のみられない用量では、エピバチジンの抗侵害受容作用は見られません。ラット横隔膜の筋終板に存在する、脱分極剤では収縮しないニコチン性受容体に対し、エピバチジンの神経筋阻害能はスキサメトニウムと同等でした。in vitroおよびin situでの、脱分極剤により収縮するウサギの外眼筋において、エピバチジンはスキサメトニウムの1/100量で収縮を生じました。エピバチジンが「遅収縮型」の筋線維における運動終板受容体を持続的に刺激することで、マウス挙尾反応を引き起こしていると考えられています。エピバチジンは試験したすべての神経・神経筋のニコチン性受容体に対する最も強力なアゴニストでした。

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のAcetylcholine Receptors (Nicotinic)［アセチルコリン受容体（ニコチン性）］ページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。