G2167
グリクラジド
powder, ≥98%
別名:
1-(3-アザビシクロ[3.3.0]オクト-3-イル)-3-p-トリルスルホニル尿素
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C15H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
323.41
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352125
EC Number:
244-260-5
MDL number:
Quality Level
assay
≥98%
form
powder
color
white
mp
163-169 °C (lit.)
solubility
methylene chloride: soluble
originator
Servier
SMILES string
Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2
InChI
1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
InChI key
BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
Gene Information
human ... KCNJ1(3758)
Application
インスリン非依存型糖尿病(NIDDM)の治療に使用されています。
Gliclazide has been used:
- to study its antiglycative properties and to study its effects on the glycation of bovine serum albumin (BSA) structure
- as a reference standard in solid-phase extraction (SPE) followed by instrumental analysis using liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry (LC-ESI-MS/MS) for the quantification of water samples
- to develop and validate a simple, sensitive, rapid, economic and isocratic high-performance liquid chromatography (HPLC) method for the determination of gliclazide
Biochem/physiol Actions
グリクラジドはKir6.2/SUR1チャネルのインヒビタ-です。
低密度リポタンパク質(LDL)の酸化的修飾は、糖尿病に伴う血管機能不全において重要な役割を果たしています。 グリクラジドは第二世代のスルホニル尿素薬であり、フリ-ラジカルに対するスカベンジャ-活性があります。ヒト大動脈平滑筋細胞(HASMC)をグリクラジド存在下(1~10 μg/mL) 、未変性のヒトLDL(100 μg/mL)とインキュベ-ションすると、HASMCによるLDL酸化が用量依存的に減少します。また、HASMCをグリクラジド(1~10 μg/mL)および未変性LDL(100 μg/mL)に曝露すると、酸化LDLが引き起こすヒト単球のHASMCへの接着が減少します。さらにHASMCとグリクラジドのインキュベ-ションで、HASMCの増殖を刺激する酸化LDLの能力が劇的に低下しています。そして、HASMCのグリクラジド処理の結果、酸化的修飾されたLDLが引き起こす単球走化性タンパク質(MCP)-1およびヒト熱ショックタンパク質70(HSP 70)の遺伝子発現とタンパク量が大幅に減少しました。こうした結果は、in vitroにおいて酸化的修飾されたLDLによっておこる血管平滑筋細胞(VSMC)の機能不全を緩和するために、グリクラジドが治療域の濃度で(5~10 μg/mL)有効であることを示しています。2型糖尿病患者に対するグリクラジドの投与は、糖尿病性の循環器疾患を予防・管理する方策の一環をなすと考えられています。
Features and Benefits
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signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
資料
Discover Bioactive Small Molecules for Lipid Signaling Research
Ewa Żurawska-Płaksej et al.
Spectrochimica acta. Part A, Molecular and biomolecular spectroscopy, 189, 625-633 (2017-09-10)
Albumin, the major serum protein, plays a variety of functions, including binding and transporting endogenous and exogenous ligands. Its molecular structure is sensitive to different environmental modifiers, among which glucose is one of the most significant. In vivo albumin glycation
Ahmed Gedawy et al.
Journal of food and drug analysis, 27(1), 315-322 (2019-01-17)
An efficient and simple HPLC method has been developed and validated for the simultaneous determination of gliclazide and metformin hydrochloride in bulk and was applied on marketed metformin and gliclazide products. The mobile phase used for the chromatographic runs consisted
Development and validation of a new analytical HPLC method for simultaneous determination of the antidiabetic drugs, metformin and gliclazide
Gedawy GA, et al.
Journal of food and drug analysis, 27(1), 315-322 (2019)