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Merck

G5294

GGTI-2133

≥98% (HPLC), geranylgeranyltransferase I inhibitor, solid

別名:

N-[[4-(イミダゾール-4-イル)メチルアミノ]-2-(1-ナフチル)ベンゾイル]ロイシン トリフルオロアセタート塩

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C27H28N4O3 · C2HF3O2
CAS番号:
1217480-14-2
分子量:
570.56
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
24724491
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD07776925

主要文書

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製品名

GGTI-2133, ≥98% (HPLC), solid

SMILES string

OC(=O)C(F)(F)F.CC(C)C[C@H](NC(=O)c1ccc(NCc2c[nH]cn2)cc1-c3cccc4ccccc34)C(O)=O

InChI key

FXXUNOYBYJFSRB-UQIIZPHYSA-N

InChI

1S/C27H28N4O3.C2HF3O2/c1-17(2)12-25(27(33)34)31-26(32)23-11-10-19(29-15-20-14-28-16-30-20)13-24(23)22-9-5-7-18-6-3-4-8-21(18)22;3-2(4,5)1(6)7/h3-11,13-14,16-17,25,29H,12,15H2,1-2H3,(H,28,30)(H,31,32)(H,33,34);(H,6,7)/t25-;/m0./s1

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

color

white to beige

mp

103-118.5 °C

solubility

DMSO: 25 mg/mL, H2O: insoluble

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... FNTA(2339), PGGT1B(5229)

関連するカテゴリー

Application

GGTI-2133 has been used
  • To understand the role of geranylgeranyl transferase in the regulation of CXC chemokine production and neutrophil recruitment in the lung.
  • To study the importance of geranylgeranylation in cell adhesion.
  • To measure ligand-induced ADP-ribosylation factor 6 (Arf6) activation in breast cancer cells.

Biochem/physiol Actions

GGTI-2133は、細胞透過性を有する非チオ-ル系のペプチドミメティクスです。ゲラニルゲラニルトランスフェラ-ゼ I の強力かつ選択的なインヒビタ-として作用し(GGTase I; IC50 = 38 nM)、選択性はファルネシルトランスフェラ-ゼ(FTase; IC50 = 5.4 μM)の140倍です。
GGTI-2133 is a cell-permeable non-thiol peptidomimetic that acts as a potent and selective inhibitor of geranylgeranyltransferase I (GGTase I; IC50 = 38 nM) with a 140-fold selectivity over farnesyltransferase (FTase; IC50 = 5.4 μM).
GGTase I mediates prenylation to induce the oncogenic functions of the Ras and Rho proteins. Thus, GGTase I inhibitors can be utilized as effective anticancer drugs. They are also useful in treating inflammation, atherosclerosis, multiple sclerosis and other diseases.

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

G5294-1MG: + G5294-BULK: + G5294-VAR: + G5294-BULK-CR: + G5294-5MG:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000159561
0000159561
0000445095
0000445095
0000159560

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