H4541
HPI-4
≥98% (HPLC)
別名:
2,4-ジクロロ-a-(3,4-ジヒドロ-4-オキソ-2(1H)-キナゾリニリデン)-β-オキソ-ベンゼンプロパンニトリル, Ciliobrevin A, ヘッジホッグ経路インヒビター4
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C17H9Cl2N3O2
CAS番号:
分子量:
358.18
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
51111800
MDL number:
製品名
HPI-4, ≥98% (HPLC)
InChI key
SESYPWCSIZUIAS-FOWTUZBSSA-N
SMILES string
Clc1ccc(c(Cl)c1)C(=O)\C(C#N)=C2\NC(=O)c3ccccc3N2
InChI
1S/C17H9Cl2N3O2/c18-9-5-6-10(13(19)7-9)15(23)12(8-20)16-21-14-4-2-1-3-11(14)17(24)22-16/h1-7,21H,(H,22,24)/b16-12+
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
off-white, off-white to orange
solubility
DMSO: 10 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Application
ヘッジホッグ経路阻害薬（HPI-4）は、リーシュマニアのダイニンATPaseの阻害に用いられています。
Biochem/physiol Actions
HPI-4は、Hedgehog経路阻害薬であり、繊毛形成阻害薬です。Hedgehog（HH）シグナル伝達経路は、抗がん治療の標的とされています。HH経路における重要なシグナル分子であるSmoothened（Smo）は薬理学的介入の標的とされ、シクロパミンなどの複数のSmo阻害薬が登場しました。しかし、Smoの発がん性形態はシクロパミンに抵抗性であるため、転写因子Gli1、Gli2などの下流のエフェクターの阻害薬の同定が重要です。Smoの下流でHHを阻害する4つの小分子、HPI-1、HPI-2、HPI-3、HPI-4が同定されました。HPI-4はSAGによるHH経路活性化を阻害し、繊毛におけるSmoの蓄積を減少させ、恒常的に活性化状態にあるHH細胞株においてHH活性を低下させ、Gli1およびGli2、プロセシング、安定性を低減させました。HPI-4は、HHシグナル伝達の重要なモデルである小脳顆粒細胞前駆細胞の増殖を抑制しました。HPI-4で処理した細胞では繊毛の切断や欠如が認められました。HPI-4の作用機序は、繊毛形成の撹乱によるGli1/Gli2活性の阻害と考えられており、シクロパミンの作用機序とは明らかに異なっています。
HPI-4はヘッジホッグ経路のインヒビターであり、毛様体形成を阻害します。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
劇物
pdsc
H4541-25MG:4548173305899 + H4541-5MG:4548173305905 + H4541-BULK: + H4541-VAR: + H4541-IP:
jan
Ivonne Bernal et al.
Journal of molecular biology, 431(19), 3787-3803 (2019-07-10)
Many medically relevant Gram-negative bacteria use the type III secretion system (T3SS) to translocate effector proteins into the host for their invasion and intracellular survival. A multi-protein complex located at the cytosolic interface of the T3SS is proposed to act
Effect of inhibition of axonemal dynein ATPases on the regulation of flagellar and ciliary waveforms in Leishmania parasites
Mukhopadhyay AG and Dey CS
Molecular and Biochemical Parasitology, 225, 27 -237 (2018)
Wei Xiang et al.
Oncology reports, 32(4), 1622-1630 (2014-08-12)
Chondrosarcoma is a type of malignant bone tumor secreting cartilage-like matrix. In clinical treatment, there is no frequently used drug treatment option except for surgical resection. Hedgehog (HH) pathway is a classical signaling pathway that regulates normal cartilage cell development.
Ivonne Bernal et al.
Protein science : a publication of the Protein Society, 28(10), 1888-1901 (2019-08-09)
Translocation of virulence effector proteins through the type III secretion system (T3SS) is essential for the virulence of many medically relevant Gram-negative bacteria. The T3SS ATPases are conserved components that specifically recognize chaperone-effector complexes and energize effector secretion through the
Distinct modes of mitotic spindle orientation align cells in the dorsal midline of ascidian embryos.
Takefumi Negishi et al.
Developmental biology, 408(1), 66-78 (2015-10-11)
The orientation of cell division can have important consequences on the choice of cell fates adopted by each daughter cell as well as on the architecture of the tissue within which the dividing cell resides. We have studied in detail
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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