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Merck

K2144

Ko143 水和物

≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor

別名:

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-オクタヒドロ-9-メトキシ-6-(2-メチルプロピル)-1,4-ジオキソピラジノ[1′,2′:1,6]ピリド[3,4-b]インドール-3-プロパン酸1,1-ジメチルエチルエステル 水和物, Ko-143 水和物

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C26H35N3O5 · xH2O
CAS番号:
461054-93-3
分子量:
469.57 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
329817134
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD19053160

主要文書

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製品名

Ko143 水和物, ≥98% (HPLC)

SMILES string

O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O

InChI key

ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

InChI

1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to off-white

solubility

DMSO: >10 mg/mL

originator

GlaxoSmithKline

storage temp.

room temp

Quality Level

100

関連するカテゴリー

Application

Ko143水和物は、以下の用途に使用されています。
  • 腫瘍微小環境における、ATP結合カセット・サブファミリーGメンバー2（ABCG2）、ヒト胚腎臓（HEK）-C1、およびHEK-ABCG2の役割の決定
  • スフィア形成アッセイのための、ABCG2の阻害
  • 腎臓における多剤耐性タンパク質（MRP）の機能をモニターするための、カルセイン-AM放出の阻害
  • 細胞生存率アッセイ

Biochem/physiol Actions

Ko143は、BCRPの典型的な基質であるミトキサントロンを使用した場合、MCF7細胞中のBCRPやBCRPを過剰発現するMCF7/MX100細胞株のBCRP機能を阻害するインヒビターのポジティブコントロールとして用いられています。ABCG2輸送体/BCRP(乳癌耐性タンパク質)は、多くの薬物や環境有害物質を廃棄する重要な役割を果たしています。Ko143は、P-gpやMRP-1輸送体に比べて200倍を越える選択性を示します。細胞内の薬物蓄積量を増加させ、BCRPを介した多剤耐性を改善します。トポテカンやABZSOの輸送を濃度依存的に阻害します。Ko143は、フミトレモルギンC、GF120918といったその他既知のBCRP阻害剤よりも特異的な阻害剤であることが報告されています。
Ko143は、BCRPの典型的な基質であるミトキサントロンを使用した場合、MCF7細胞中のBCRPやBCRPを過剰発現するMCF7/MX100細胞株のBCRP機能を阻害するポジティブコントロールのインヒビターとして用いられています。
Ko143は、乳癌耐性タンパク質（BCRP）の作用に関して、BCRPの原型基質であるミトキサントロンを用いる際の陽性対照阻害剤として使用されています。
Ko143は、乳癌耐性タンパク質（BCRP）の作用に関して、BCRPの原型基質であるミトキサントロンを用いる際の陽性対照阻害剤として使用されています。ABCG2トランスポーターであるBCRPは、多くの薬剤および環境毒素の体内動態において重要な役割を果たしています。Ko143は、P-gpトランスポーターおよびMRP-1トランスポーターの>200倍の感度を示し、したがって、フミトレモルジンCやGF120918などの、他の既知のBCRP阻害剤よりも高い特異性を示します。細胞内の薬剤蓄積を増加させ、BCRP媒介多剤耐性を回復します。 濃度依存的にトポテカンおよびABZSOの輸送を遮断します。

Features and Benefits

この化合物は、ADME毒性研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのADME毒性研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。
本化合物は、グラクソ・スミスクラインによって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください。

Preparation Note

本製品の溶液中の安定性は確認されていません。さまざまな情報源によると、本製品は溶媒（DMSO）中で -80 ℃ で 6 ヵ月間、-20 ℃ で 1 ヵ月間保存できます。

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

K2144-VAR: + K2144-5MG: + K2144-BULK: + K2144-1MG:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000404792
0000404796
0000333271
0000344001
0000344001

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