K2144

Ko143 水和物

Name: Ko143 水和物
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, BCRP inhibitor

別名:

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-オクタヒドロ-9-メトキシ-6-(2-メチルプロピル)-1,4-ジオキソピラジノ[1′,2′:1,6]ピリド[3,4-b]インドール-3-プロパン酸1,1-ジメチルエチルエステル水和物, Ko-143 水和物

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₂₆H₃₅N₃O₅ · xH₂O

CAS番号:

461054-93-3

分子量:

469.57 (anhydrous basis)

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

329817134

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD19053160

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製品名

Ko143 水和物, ≥98% (HPLC)

SMILES string

O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O

InChI key

ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

InChI

1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to off-white

solubility

DMSO: >10 mg/mL

originator

GlaxoSmithKline

storage temp.

room temp

Quality Level

100

Application

Ko143水和物は、以下の用途に使用されています。

腫瘍微小環境における、ATP結合カセット・サブファミリーGメンバー2（ABCG2）、ヒト胚腎臓（HEK）-C1、およびHEK-ABCG2の役割の決定
スフィア形成アッセイのための、ABCG2の阻害
腎臓における多剤耐性タンパク質（MRP）の機能をモニターするための、カルセイン-AM放出の阻害
細胞生存率アッセイ

Biochem/physiol Actions

Ko143は、BCRPの典型的な基質であるミトキサントロンを使用した場合、MCF7細胞中のBCRPやBCRPを過剰発現するMCF7/MX100細胞株のBCRP機能を阻害するインヒビターのポジティブコントロールとして用いられています。ABCG2輸送体/BCRP(乳癌耐性タンパク質)は、多くの薬物や環境有害物質を廃棄する重要な役割を果たしています。Ko143は、P-gpやMRP-1輸送体に比べて200倍を越える選択性を示します。細胞内の薬物蓄積量を増加させ、BCRPを介した多剤耐性を改善します。トポテカンやABZSOの輸送を濃度依存的に阻害します。Ko143は、フミトレモルギンC、GF120918といったその他既知のBCRP阻害剤よりも特異的な阻害剤であることが報告されています。

Ko143は、BCRPの典型的な基質であるミトキサントロンを使用した場合、MCF7細胞中のBCRPやBCRPを過剰発現するMCF7/MX100細胞株のBCRP機能を阻害するポジティブコントロールのインヒビターとして用いられています。

Ko143は、乳癌耐性タンパク質（BCRP）の作用に関して、BCRPの原型基質であるミトキサントロンを用いる際の陽性対照阻害剤として使用されています。

Ko143は、乳癌耐性タンパク質（BCRP）の作用に関して、BCRPの原型基質であるミトキサントロンを用いる際の陽性対照阻害剤として使用されています。ABCG2トランスポーターであるBCRPは、多くの薬剤および環境毒素の体内動態において重要な役割を果たしています。Ko143は、P-gpトランスポーターおよびMRP-1トランスポーターの>200倍の感度を示し、したがって、フミトレモルジンCやGF120918などの、他の既知のBCRP阻害剤よりも高い特異性を示します。細胞内の薬剤蓄積を増加させ、BCRP媒介多剤耐性を回復します。濃度依存的にトポテカンおよびABZSOの輸送を遮断します。

Features and Benefits

この化合物は、ADME毒性研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのADME毒性研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。

本化合物は、グラクソ・スミスクラインによって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください。

Preparation Note

本製品の溶液中の安定性は確認されていません。さまざまな情報源によると、本製品は溶媒（DMSO）中で -80 ℃ で 6 ヵ月間、-20 ℃ で 1 ヵ月間保存できます。

pictograms

GHS07

signalword

Warning

hcodes

H315,H319,H335

pcodes

P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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Lu Xiao et al.

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資料

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Discover Bioactive Small Molecules for ADME/Tox

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