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Merck

M7571

MK-571 ナトリウム塩 水和物

≥95% (HPLC), powder, leukotriene D4 antagonist

別名:

5-(3-(2-(7-クロロキノリン-2-イル)エテニル)フェニル)-8-ジメチルカルバミル-4,6-ジチアオクタン酸 ナトリウム塩 水和物, L-660711

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C26H26ClN2NaO3S2 · xH2O
CAS番号:
115103-85-0
分子量:
537.07 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
329817910
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD11114392

主要文書

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製品名

MK-571 ナトリウム塩 水和物, ≥95% (HPLC)

SMILES string

O.[Na+].CN(C)C(=O)CCSC(SCCC([O-])=O)c1cccc(\C=C\c2ccc3ccc(Cl)cc3n2)c1

InChI key

MSHRPLRGSQECLY-DOLBFOAYSA-M

InChI

1S/C26H27ClN2O3S2.Na.H2O/c1-29(2)24(30)12-14-33-26(34-15-13-25(31)32)20-5-3-4-18(16-20)6-10-22-11-8-19-7-9-21(27)17-23(19)28-22;;/h3-11,16-17,26H,12-15H2,1-2H3,(H,31,32);;1H2/q;+1;/p-1/b10-6+;;

assay

≥95% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

H2O: 15 mg/mL, clear

originator

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

関連するカテゴリー

Application

MK-571ナトリウム塩水和物は以下の用途に用いられています：
  • 多剤耐性タンパク質（MRP）機能をモニタリングするための排出阻害薬として、また他のトランスポーターの重複を避けるために
  • 多形性膠芽腫（GBM）の各種細胞株を使用し、in vitroでの細胞増殖および2D遊走に及ぼす自身の影響の評価に
  • 多剤耐性（MDR）トランスポター阻害薬として、卵巣癌細胞に対する自身の作用の検討に
  • ABCC1/2の特異的阻害剤として、輸送、毒性、フローサイトメトリー、ヒ素排出の検討に

Biochem/physiol Actions

MK 571は強力で選択的なロイコトリエンD4（LTD4）アンタゴニストであり、ABCC多剤耐性タンパク質1（MRP1）インヒビターです。 システイニルロイコトリエン（CysLT）であるLTC4、LTD4、及びLTE4は、2つの異なるGタンパク質共役受容体により作用を媒介します。LTD4はCysLT1受容体に対し優位なリガンドであり、LTC4及びLTD4はCysLT2受容体に対してほぼ同等の親和性で結合します。MK 571は選択的で経口投与可能なCysLT1受容体アンタゴニストです。本化合物は、LTC4ではなくLTD4のヒト及びモルモット肺膜への結合を遮断し、それぞれのKi値は0.22 nM及び2.1 nMです。MK 571は、組換えヒト及びマウスCysLT1受容体のLTD4活性化を効果的に遮断しますが、組換えヒト又はマウスCysLT2受容体のLTC4又はLTD4活性化の遮断には無効です。本化合物はMRP1を阻害し後天性ヒ素耐性を克服することが示されています。
MK-571は強力で選択的なロイコトリエンD4（LTD4）アンタゴニストであり、ABCC多剤耐性タンパク質1（MRP1）インヒビターです。

Features and Benefits

この化合物は、Merck Sharp & Dohme (MSD)（ニュージャージー州ケニルワース）が開発しました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionのロイコトリエン受容体のページに掲載されています。ハンドブックの他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000123640
0000123640
0000424818
0000424818
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