製品名
イマチニブ メシル酸塩, ≥98% (HPLC)
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
storage condition
desiccated
color
white to beige
solubility
H2O: 10 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
[S](=O)(=O)([O-])C.[N+H]1(CCN(CC1)Cc2ccc(cc2)C(=O)Nc3cc(c(cc3)C)Nc4nc(ccn4)c5cnccc5)C
InChI
1S/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4)
InChI key
YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N
Application
イマチニブ・メシラート(IM)は、
- CD34+またはCD38-およびCD34+またはCD38+細胞に対するIMの影響を研究するためのスルホローダミンB細胞生存率アッセイで
- アベルソン1 (ABL1)キナーゼ阻害剤として
- ヒト・トランスフェリンの2次構造へのIM結合の影響を研究するための円二色性分析に使用されています。
Biochem/physiol Actions
イマチニブ・メシラートは、抗悪性腫瘍活性を有するチロシン・キナーゼ阻害剤です。
イマチニブ・メシラートは、抗悪性腫瘍活性を有するチロシン・キナーゼ阻害剤です。イマチニブは、bcr-ablがん遺伝子にコードされたBcr-Ablキナーゼ、c-キットおよび血小板由来成長因子受容体(PDGFR)がん遺伝子にコードされた受容体チロシン・キナーゼの強力な阻害剤です。CMLで認められるフィラデルフィア染色体異常により作られるBcr-Ablチロシン・キナーゼをイマチニブ・メシラートが阻害することによって増殖が減少し、CML白血病とALL白血病でのアポトーシスを亢進させます。 c-キット・チロシン活性を阻害することにより、消化管間質腫瘍(GIST)などのc-キットが過剰発現する疾患で肥満細胞と細胞増殖を阻害します。
Features and Benefits
本化合物は、キナーゼホスファターゼの生物研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのキナーゼホスファターゼの生物研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。
Other Notes
イマチニブは専門的にレビューされ、Chemical Probes Portalによって推奨されています。詳細については、Chemical Probes Portalウェブサイトのイマチニブ・プローブの概要をご覧ください。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Repr. 2
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
資料
Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology
Discover critical characteristics to consider when working with enzyme inhibitors, such as cell permeability, the prozone effect, and Lipinski’s rule of 5.
Optogenetic reconstitution reveals that Dynein-Dynactin-NuMA clusters generate cortical spindle-pulling forces as a multi-arm ensemble.
Okumura M, et al.
bioRxiv, 277202-277202 (2018)
Interaction of imatinib mesylate with human serum transferrin: the comparative spectroscopic studies.
Sliwinska-Hill U, et al.
Spectrochimica Acta. Part A, Molecular and Biomolecular Spectroscopy, 173, 468-475 (2017)
Julien Solinc et al.
Journal of the American Heart Association, 11(7), e023021-e023021 (2022-03-30)
Background Platelet-derived growth factor is a major regulator of the vascular remodeling associated with pulmonary arterial hypertension. We previously showed that protein widely 1 (PW1+) vascular progenitor cells participate in early vessel neomuscularization during experimental pulmonary hypertension (PH) and we
